第十一章
十一、血液系统用药
（一）抗贫血药
132.硫酸亚铁 Ferrous Sulfate （口服常释剂型、口服缓释制剂）
本品又名硫酸低铁。铁为血红蛋白的主要组成部分，血红蛋白为红细胞中主要携氧者。肌红蛋白系肌肉细胞储存氧的部位，以助肌肉运动时的氧需求。铁剂以亚铁离子形式主要在十二指肠及空肠近端吸收。口服铁剂后不能自肠道吸收者均随粪便排出。本品为抗贫血药，用于缺铁性贫血。预防用一日0.3g；治疗用一次0.3g，一日0.9g。本品的不良反应有：口服吸收后有收敛性，常有轻度恶心、胃部或腹部疼痛，多与剂量有关，轻度腹泻或便秘也很常见。下列情况慎用：急性感染、肝炎、酒精中毒、消化性溃疡、肠道炎症如肠炎、结肠炎、憩室炎及溃疡性结肠炎、胰肠炎。
下列情况禁用：血色病或含铁血黄素沉着症及不伴缺铁的其他贫血（如地中海性贫血）、肝肾功能严重损害，尤其伴有未经治疗的尿路感染者铁剂注射不宜采用。用药期间需要定期作以下检查，以观察治疗反应，检查包括血红蛋白测定、网织红细胞计数、血清铁蛋白及血清铁测定。口服本品有轻度胃肠反应，饭后即刻用，可减轻胃部刺激，但对药物吸收有影响。口服本药时，不宜同时注射铁制剂，以免发生毒性反应。 服用补铁剂时期应忌饮浓茶。茶叶中含有鞣酸，可与铁元素和蛋白质结合转变成不溶性的物质，而不能被吸收。酸涩味的水果及咖啡中含有鞣酸，可与铁结合形成鞣质酸复合物，影响铁的吸收，另外牛乳、植物纤维也不利于铁的吸收，应避免同时食用。
133.右旋糖酐铁 Iron Dextran （注射剂）
本药为右旋糖酐（平均分子量为5000～7500）与铁的络合物的灭菌胶体溶液，为可溶性铁，供注射用。本品为抗贫血药，用于缺铁性贫血，适用于不能耐受口服铁剂的缺铁性贫血患者或需要迅速纠正缺铁者。宜深部肌内注射。成人一次2～4ml，每1～3日1次。小儿：体重超过6kg，一次1ml，一日1次；体重6kg以下者，一次0.5ml，一日1次。本品的不良反应较多，注射后除局部疼痛及色素沉着外，全身反应轻者有面部潮红、头痛、头晕；重者有肌肉关节酸痛、恶心、呕吐、腹泻、眩晕、寒战及发热；更严重者有气促、胸前压迫感、心动过速、大量出汗以至过敏性休克。曾有报道因静脉注射本品发生致死性变态反应。全身反应可在注射后数分钟，也可以几小时后发生。本药注射后发现有少量未经代谢产物在乳汁中分泌，哺乳期妇女应慎用。其他参见“硫酸亚铁（口服常释剂型）”。
134.维生素B12Vitamin B12 （注射剂）
本品又名氰钴胺。维生素B12为一种含钴的红色化合物，需转化为甲基钴胺和辅酶B12才具有活性，是细胞生长繁殖和维持神经系统髓鞘完整所必需的物质。本品参与体内甲基转换及叶酸代谢，促进5-甲基四氢叶酸转变为四氢叶酸，缺乏时，可致叶酸缺乏，并因此导致DNA合成受阻，影响红细胞的发育与成熟。本品还促使甲基丙二酸转变为琥珀酸，参与三酸循环，维生素B12缺乏症的神经损害可能与此有关。本品适用于维生素B12缺乏的预防和治疗，哺乳、妊娠、长期严格素食、吸收不良综合征、肝硬化及其他肝脏疾患、反复发作的溶血性贫血、甲状腺功能亢进、慢性感染、胰及肠道癌肿、严重肾病等患者应补充维生素B12，并可用于巨幼细胞性贫血，也可用于神经炎的辅助治疗。
常用量：肌内注射治疗维生素B12缺乏症，起始一日25～100μg或隔日50～200μg，共2周，如伴有神经系统表现，一日用量可增至500μg，以后每周肌内注射2次，每次50～100μg，直到血象恢复正常；维持量：肌内注射一日100μg。小儿常用量：肌内注射治疗维生素B12缺乏时，隔日1次，每次25～50μg，共2周；维持量：每月1次，每次25～50μg。不良反应偶有皮疹、瘙痒、腹泻以及过敏性哮喘，但发生率低，极个别有过敏性休克，可引起低血钾及高尿酸血症，利伯病（Lebers disease）即家族遗传性球后视神经炎及抽烟性弱视症，血液中B12异常升高，如使用本品治疗，可使视神经萎缩迅速加剧。痛风患者使用本品可诱发痛风发作，慎用。神经系统损害者在诊断未明确前不宜应用本品。心脏病患者注射本品有可能增加血容量，导致肺水肿或充血性心力衰竭的发生。维生素B12缺乏同时伴有叶酸缺乏，应同时补充叶酸以达良好疗效。使用本品期间应查血钾，以便及时发现可能出现的严重低血钾。维生素B12不得做静脉注射。
135.叶酸 Folic Acid （口服常释剂型）
本品又名维生素M、维生素Bc。叶酸在体内被叶酸还原酶及二氢叶酸还原酶还原为四氢叶酸，后者与多种一碳U结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳U，参与体内核酸和氨基酸的合成，并与维生素B12共同促进红细胞的生长和成熟。本品为抗贫血药，主要用于因叶酸缺乏所致的巨幼细胞性贫血，妇女妊娠早期增补叶酸可以降低神经管畸形发生的危险。婴幼儿，妊娠期、哺乳期妇女，长期使用避孕药、止痛药、抗惊厥药、肾上腺皮质激素，以及慢性溶血的反复发作者可以适当补充叶酸，以防叶酸缺乏症。成人治疗用一次5～10mg，一日15～30mg，每个疗程为14日，或用到红细胞数量恢复正常为止；维持量一日2.5～10mg。小儿酌情给予一日5～15mg。预防用一次0.4mg，一日1次。服用本品可以出现以下不良反应：大量服用叶酸时可引起黄色尿，有些患者早期服用叶酸后可出现厌食、恶心、腹胀等胃肠道症状。
（二）抗血小板药
﹡（48）阿司匹林 Aspirin (口服常释剂型)
本品能抗血小板活性，可抑制血小板的释放反应和聚集反应，还可使血小板膜蛋白****化，抑制血小板膜酶，这都有助于抑制血小板功能。本品可用于预防心脑血管疾病的发作及人工心脏瓣膜、动脉漏或其他手术后的血栓形成，还可用于预防短暂性脑缺血和卒中，口服一日0.08g～0.325g，一日1次，并可用于缺血性心脏病、预防心肌梗死、减少心律失常的发生率和病死率，但剂量有待研究。其他参见“阿司匹林（口服常释剂型）”。
136.双嘧达莫 Dipyridamole （口服常释剂型）
本品又名潘生丁、双嘧哌胺醇。本品有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板第一相和第二相聚集，高浓度（50μg/ml）可抑制胶原、肾上腺素和凝血酶所致血小板释放反应。本品为抗血小板聚集药、冠状动脉扩张药，用于预防和治疗慢性冠脉循环功能不全、心肌梗死及弥散性血管内凝血。目前临床较多用作抗血小板药。口服。缺血性心脏病，一次25～50mg，一日75～150mg。血栓栓塞性疾病，每次100mg，一日总量达400mg，否则抗血小板作用不明显。本品的不良反应与剂量有关，如一日口服超过400mg，约25%出现不良反应，如血管性头痛、眩晕、恶心、呕吐及腹泻等。低血压时慎用，休克时禁用。
（三）促凝血药
137.凝血酶 Thrombin （外用冻干粉）
本品是从健康人或动物血中提取精制冻干而得，能直接作用于血液中纤维蛋白原，促使转变为纤维蛋白，加速血液凝固，局部使用时1～2min即可止血。本品能促进上皮细胞的有丝分裂，从而加速创伤愈合，可用于局部出血及消化道出血。用于局部出血：以干燥粉末或溶液（50～250U/ml）洒或喷于创伤表面。用于消化道出血：以溶液（10～100U/ml）口服或局部灌注。本药严禁注射，否则可导致广泛性血栓形成而引起死亡。本药必须直接与创面接触才能起到止血作用，不得与酸碱及重金属等药物配伍，应在10℃以下储存，如出现变态反应则应立即停药。
138.维生素K1Vitamin K1 （注射剂）
本品又名叶绿醌，为一种脂溶性维生素K，其吸收有赖于胆汁的正常分泌，止血作用较K3、K4迅速。本品为维生素K类药，参与肝内凝血酶原凝血等因子的合成，用于维生素K缺乏症及低凝血酶原血症。注射后作用较K3、K4迅速，注射速度应缓慢。肌内注射或静脉注射每次10mg，一日1～2次或根据具体病情而定。静脉注射不良反应为出现面部潮红、出汗、胸闷等症。
139.氨甲苯酸 Aminomethylbenzoic Acid （口服常释剂型）
本品又名止血芳酸、对羧基苄胺、抗血纤溶芳酸。本品能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上，保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。本品与6-氨基己酸相比虽作用机制相同，但抗纤溶活性高4～5倍。本品主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血，包括急性、慢性、局限性或全身性的高纤溶出血，如癌肿、白血病、妇产科意外及严重肝病出血等。口服一次0.25～0.5g，一日2～3次，一日总量为2g。本品不良反应极少见，长期应用未见血栓形成，偶有头晕、头痛、腹部不适。有心肌梗死倾向者慎用。
（四）抗凝血药及溶栓药
140.肝素 Heparin （注射剂）
肝素是常用抗凝药，属于一种黏多糖，是高度硫酸化的葡萄糖胺聚糖。临床所用肝素是一种未分组肝素，是由分子量不一的成分所组成的混合物，包括肝素钠及肝素钙。本药影响凝血过程的许多环节，包括抑制凝血酶原激酶的形成、干扰凝血酶的作用、干扰凝血酶时因子的激活、防止血小板的聚集和释放。本药为抗凝血药，可阻抑血液的凝结过程，用于防止血栓形成。急性血栓栓塞性疾病包括近期发生的深部静脉血栓、肺动脉栓塞、急性心肌梗死。本品可减少脑血栓形成的危险性，并降低其病死率，可用于弥散性血管内凝血、体外抗凝药，还可作为输血、体外循环、血液透析及血样标本体外实验等的抗凝药。
肝素钠的成人常用量：深度皮下注射，首次5000～10000U，以后每8小时8000～10000U或每12小时15000～20000U；静脉注射，首次5000～10000U，之后按体重每4小时100U/kg，用氯化钠注射液稀释后应用；静脉滴注，每日20000～40000U，加至氯化钠注射液1000ml中持续滴注。预防性治疗，在外科手术前2h先给5000U肝素皮下注射，然后每隔8～12h给药5000U，共约7日。本药的不良反应主要是肝素过量所致的自发性出血倾向，早期逾量的表现有黏膜和伤口出血，严重时内出血征象。
本药可发生变态反应，逾量甚至可使心脏停搏。肌内注射可引起局部血肿，静脉注射可致短暂血小板减少症，偶见一过性脱发和腹泻，尚可引起骨质疏松和自发性骨折，长期使用有时可形成血栓。肝素钙皮下注射后的局部疼痛刺激较肝素钠轻。下列情况禁用：出血性疾病（包括血友病、血小板减少或血管性紫癜）、外伤或术后渗血、先兆流产、亚急性感染性心内膜炎、不能控制的活动性出血、严重肝肾功能不全、重症高血压、胃、十二指肠溃疡、黄疸。有过敏性疾病及哮喘病史、口腔手术等易致出血的操作、已口服足量的抗凝药、月经量过多、妇女妊娠最后3个月或产后须慎用。
（五）血容量扩充药
141.右旋糖酐（40、70）Dextran（40、70） （注射剂）
本品又名低分子右旋糖酐。本品为蔗糖经肠膜状明串珠菌发酵生成的高分子葡萄糖聚合物经处理精制而得。分子量约为40000的为低分子右旋糖酐，分子量约为70000的为中分子右旋糖酐。本品能提高血浆胶体渗透压，吸收血管外的水分而补充血容量而维持血压，使已经聚集的红细胞和血小板解聚，降低血液黏滞性，从而改善微循环、防止休克后期的血管内凝血，抑制凝血因子Ⅱ的活性，使凝血因子Ⅰ和Ⅷ活性降低以及其抗血小板作用均可防止血栓形成，并且具渗透性利尿作用。
本品用于各种休克症状，对抗失血性休克的作用较好，可早期预防因休克引起的弥散性血管内凝血，以及体外循环时代替部分血液补充心肺功能，可治疗血栓性疾病，还可预防肢体再植和血管外科手术后血栓形成，改善血管循环，提高再植成功率。 静脉滴注一次250～500ml，一日不超过20ml/kg。抗休克时滴注速度为20～40ml/min，在15～30min注入500ml。对冠心病和脑血栓患者应缓慢滴注，疗程酌情而定。本药的不良反应：少数患者用药后出现皮肤瘙痒、荨麻疹、红色丘疹等皮肤变态反应，也有引起哮喘发作，极少发生过敏性休克。偶见发热反应，少数尚可见淋巴结肿大、关节痛。初次滴注时应严密观察5～10min，发现症状，立即停药，充血性心力衰竭和有出血性疾患者禁用，肝肾疾病者慎用，用量过大可致出血，因此每日用量不得超过1500ml。
