第十二章 (1)
十二、激素及影响内分泌药
(一) 下丘脑垂体激素及其类似物
142.绒促性素 Chorionic Gonadotrophin (注射剂)
本品又名绒膜激素、普罗兰。本品与垂体分泌的黄体生成素作用相似,能促进和维持女性黄体功能,使黄体合成孕激素,与具有卵泡成熟激素(FSH)成分的尿促性素合用,可促进卵泡生成和成熟,并可模拟生理性的促黄体生成素的高峰而触发排卵。本品能使男性垂体功能不足者的****产生雄激素,促使****下降和男性第二性征的发育。临床主要用于不孕症、黄体功能不足、功能性子宫出血、隐睾症、男性性腺功能减退症、先兆流产或习惯性流产等。用于无排卵性不育症:于经期第10日起,每日肌内注射一次500~1000U,连续5日。用于黄体功能不足:于经期第15~17日(基础体温上升3日后),每日肌内注射500~1000U,连用5日。
用于功能性子宫出血:每日肌内注射300~1500U,连用3~5日。用于隐睾症:10岁以下,每次肌内注射500~1000U;10~14岁,每次肌内注射1500U,一周2~3次,连用4~8周。用于男性功能减退症:一次肌内注射4000U,每周3次。用于先兆性流产或习惯性流产:每日或隔日1次肌内注射3000~5000U,共5~10次。 使用本品可促进排卵,但可增加多胎率,致使新生儿发育不成熟,并有发生早产的可能。治疗隐睾症时,偶可发生性早熟,使骨骺提前闭合,致最终不能达到成人的高度。下列情况应禁用:垂体增生或肿瘤、性早熟、诊断未明的****出血、子宫肌瘤、卵巢囊肿或卵巢肿大、血栓性静脉炎、男性前列腺癌或其他雄激素依赖性肿瘤。
(二)肾上腺皮质激素类药
143.氢化可的松 Hydrocortisone (口服常释剂型、注射剂)
本品又名氢可的松、可的索、皮质醇。本品原是一种天然糖皮质激素,现已人工合成。抗炎作用为可的松的1.25倍,还具有免疫抑制、抗毒、抗休克等作用,此外,也有一定程度的盐皮质激素活性,具有留水留钠及排钾作用。本品为肾上腺皮质激素类药,主要用于肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症的替代治疗,亦可用于过敏性和炎症性疾病。口服。治疗成人肾上腺皮质功能减退,每日剂量20~25mg,清晨服2/3,午餐后服1/3。有应激状况时,应适当加量,可增至每日80mg,分次服用。小儿的治疗剂量为按体表面积每日20~25mg/m2,分3次,每8小时服1次。注射剂:静脉滴注给药一次100~200mg,用糖盐水稀释后加适量维生素C 后静脉滴注。
144.泼尼松 Prednisone (口服常释剂型)
本品又名强的松、去氢可的松。本品具有抗炎及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生、降低毛细血管壁和细胞膜的通透性、减少炎性渗出,并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放,可用于各种急性严重细菌感染、严重的过敏性疾病、结缔组织病(红斑狼疮、结节性动脉周围炎等)及风湿病,还可用于肾病综合征、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜等。口服,用于治疗过敏性炎症疾病,成人开始每日剂量按病情轻重缓急给药15~40mg,发热患者分3次服用,体温正常者每日晨起1次顿服。不良反应等内容参见“氢化可的松”。已长期应用本药的患者,在手术时及手术后3~4日常须酌增用量,以防皮质功能不足。一般外科患者应尽量不用,以免影响伤口的愈合。本品及可的松均需经肝脏代谢活化为泼尼松龙或氢化可的松才有效,故肝功能不良者不宜应用。本品因其盐皮质激素活性很弱,故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。大剂量或长期应用本类药物可引起肥胖、多毛、痤疮、血糖升高、高血压、眼内压升高、钠和水潴留、伤口愈合不良等。本类药物对病原微生物并无抑制作用,一般感染不需用本类药物。停药时应逐渐减量,不宜骤停。孕妇应慎用或禁用。
145.地塞米松 Dexamethasone (口服常释剂型、注射剂)
本品又名氟美松、氟甲去氢氢化可的松。本品的抗炎作用及控制皮肤过敏的作用比泼尼松更显著,而对水钠潴留和促进排钾作用较轻微,对垂体-肾上腺皮质的抑制作用较强。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。由于本品潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。本品抗炎作用和抗过敏作用均显著强于泼尼松。口服:一日0.75~6mg,分2~4次服用,维持剂量一日0.5~0.75mg。注射剂:肌内注射(地塞米松醋酸酯注射液)一次8~16mg,间隔2~3周1次;静脉滴注(地塞米松磷酸钠注射液)一次2~20mg,或遵医嘱。本品为长效制剂,其抗炎、抗毒和抗过敏作用比泼尼松更为显著。本品较大剂量易引起糖尿病和类库欣综合征症状。本品对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合手术后患者忌用或慎用。服用地塞米松等肾上腺皮质激素类药物,忌与各种碱性食物合用,因为碱性物质可改变此类药物的结构而影响药效。
(三)胰岛素及口服降血糖药
146.胰岛素
是指动物源胰岛素,包括短效、中效、长效及预混胰岛素。
147.二甲双胍 Metformin (口服常释剂型)
本品又名甲福明、降糖片。本品不促进胰岛素分泌,降糖作用主要是能促进脂肪组织摄取葡萄糖,使肌肉组织无氧酵解增加,从而增加对葡萄糖的利用,拮抗抗胰岛素因子,减少葡萄糖经消化道吸收,使血糖降低,此外,本品还可抑制胰高血糖素的释放。本品的作用较苯乙双胍弱,一次给药降糖作用可持续8h,可用于Ⅱ型糖尿病及部分Ⅰ型患者,对于经磺酰脲类治疗无效的多数幼年型糖尿病、瘦型糖尿病,应用本品亦可降低血糖。口服一次0.5g,一日1~1.5g;开始时一次0.25g,一日2~3次,以后酌情调整剂量,餐时服。
本品可有轻度胃肠道反应,应用本品时,因组织中葡萄糖无氧酵解增加而产生大量乳酸,可引起严重的乳酸性酸血症,发生病死率约50%,充血性心力衰竭、肝肾功能不全的患者,尤为危险。本品可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血。糖尿病并发酮症酸中毒和急性感染时禁用,孕妇禁用。治疗过程中,特别是在开始调节剂量时须密切观察,要防止发生低血糖,用药期间要经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体。本品与双香豆素类合用时抗凝血作用加强,可致出血倾向。服用本品后,加压素的升压作用增强。服用本品时应忌饮酒及各种含乙醇的饮料,否则可发生腹痛、酸血症及降低体温。148.格列本脲 Glibenclamide (口服常释剂型)
本品又名优降糖、达安疗。本品为第二代磺脲类口服降糖药,其作用较甲苯磺丁脲强100倍,口服后30min出现作用,持续16~24h。用于饮食不能控制的轻、中度非胰岛素依赖性或Ⅱ型糖尿病(NIDDM)。口服,一次2.5~10mg,早饭后一次服,开始时一日服2.5mg,然后根据情况逐增,但一日不超过15mg,出现疗效后逐渐减至维持量,一日2.5~5mg。一日量超过10mg时,应分早晚2次服用。肝肾功能不全者、白细胞减少者、对磺胺过敏者、孕妇及糖尿病并发酸中毒和急性感染者禁用。本品有时引起腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,可改饭后服药,从小剂量开始加服抗酸药可减轻或防止这些症状,其他不良反应有过敏(皮肤红斑或荨麻疹)、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少。本品较易发生低血糖反应,应立即停药并予以处理。
149.格列吡嗪 Glipizide (口服常释剂型)