第十章
十、泌尿系统用药
（一）利尿药
127.呋塞米 Furosemide （口服常释剂型、注射剂）
本品又名呋喃苯胺酸、速尿。本品属高效利尿药，主要抑制髓襻升支髓质和皮质部Cl-和Na+的再吸收，能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。本药存在明显的剂量－效应关系，随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本品能抑制前列腺素分解酶活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管的作用。本品适用于水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急慢性肾衰竭），特别是其他利尿药效果不佳时，应用本药仍可能有效，本品还可用于高血压，在高血压的阶梯疗法中，治疗原发性高血压对噻嗪类药物疗效不佳，且伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本药尤为适用。
本品用于预防急性肾衰竭、高钾血症及高钙血症、稀释性低钠血症、抗利尿激素分泌过多症、急性药物毒物中毒和巴比妥类药物中毒。 口服治疗水肿性疾病的起始剂量为20～40mg，最大剂量一般在100 mg。治疗高血压的起始剂量为一日40～80mg，分2次服用。治疗高钙血症一日口服80～120mg，分1～3次服用。 治疗小儿水肿性疾病起始剂量为按体重2mg/kg口服，必要时4～6h追加1～2mg/kg，新生儿应延长用药间隔。本品注射液，静脉给药（20～40mg）可治疗肺水肿和脑水肿，必要时每2小时追加剂量。治疗高血压危象时，起始量40～80mg静脉注射伴急性左心衰竭或急性肾衰竭时，可酌情增加用量。治疗高钙血症必要时可静脉注射20～80mg。
小儿治疗水肿性疾病可静脉注射1mg/kg，必要时每隔2小时追加1mg/kg，最大剂量可达每日6mg/kg。大剂量快速注射时（每分钟剂量4～15mg），可出现耳鸣、听力障碍，多为暂时性，少数为不可逆。本品不主张肌内注射。本品为加碱制成的钠盐注射液、碱性较高，故静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。不良反应常见与水、电解质紊乱有关，特别是大剂量或长期应用时，可有直立性低血压、休克、低钾、氯、钠、钙血症，低氯性碱中毒及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等；少见的不良反应有变态反应、视觉模糊、头晕、头痛、食欲缺乏、恶心、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少、血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血、肝功能损害、指（趾）感觉异常、高糖血症、高尿酸血症。可产生交叉过敏，对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药亦能过敏。本品可通过胎盘屏障，孕妇特别是妊娠前3个月应尽量避免使用。可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
128.氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide （口服常释剂型）
本品又名双氢氯噻嗪、双氢克尿塞、双氢氯消疾、双氢氯散疾。本品为中效利尿药，主要抑制远端小管前段和近端小管对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管Na+-K+交换，K+分泌增多，并对肾血流动力学和肾小球滤过功能均有影响。口服吸收迅速但不完全，2h起作用，其利尿作用较为温和，并具良好的降压作用。本品达峰时间为4h，作用持续6～12h，适用于水肿性疾病，排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠水潴留、中枢性或肾性尿崩症、原发性高血压、预防含钙盐成分形成的结石。口服治疗水肿性疾病每次25～50mg，一日1～2次，或隔日治疗，或每周连服3～5日。治疗高血压一日25～100mg，分1～2次服用。本药的不良反应多与剂量和疗程有关，可见水、电解质紊乱所致的不良反应，易发生低钾血症、低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒和低钠血症。脱水造成血容量和肾血流减少可引起肾小球滤过率降低，本品可使糖耐量降低，血糖升高，干扰肾小管排泄尿酸，少数可诱发痛风发作，少见变态反应和血白细胞减少或缺乏症。
129.螺内酯 Spironolactone （口服常释剂型）
本品又名安体舒通、螺旋内酯固醇。本品属低效利尿药，结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制药，作用于远曲小管和集合管，利尿作用较弱，对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。本药口服吸收较好，口服后约1日起效，2～3日达峰，停药后仍可维持2～3日。可用于水肿性疾病，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等，可作为治疗高血压的辅助用药，可用于原发性醛固酮增多症的诊断和治疗，可与噻嗪类利尿药合用增强利尿效应和预防低钾血症。 口服治疗水肿性疾病，一日40～120mg，分2～4次服，至少连服5日；治疗高血压，一日40～80mg，至少服2周；治疗原发性醛固酮增多症，术前一日用量100～400mg；诊断原发性醛固酮增多症，长期试验，每日400mg。常见的不良反应为高钾血症、胃肠道反应；少见的有低钠血症、抗雄激素样作用，或对其他内分泌系统的影响和中枢神经系统表现；罕见的有变态反应，暂时性血浆肌酐、尿素氮升高、轻度高氯酸中毒和肿瘤。下列情况慎用：无尿、肾功能不全、酸中毒、低钠血症、乳房增大或月经失调者，老年人、孕妇应用本药应在医师指导下。高钾血症患者禁用。
130.氨苯蝶啶 Triamterene （口服常释剂型）
本品又名三氨蝶啶。本品为留钾利尿药，直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换，从而使Na+、Cl-、水排泄增多，而K+排泄减少。本品利尿作用较迅速但较弱，属低效利尿药。本品主要用于水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等，以及肾上腺糖皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿药的排钾作用，也可用于治疗特发性水肿。口服开始一日25～100mg，分2次服用，与其他利尿药合用时剂量可减少；维持阶段可改为隔日疗法，最大剂量不超过一日300mg。常见的不良反应主要是高钾血症，少见的不良反应有胃肠道反应、低钠血症、头晕、头痛、光敏感，罕见的不良反应有过敏、血液系统损害及肾结石。高钾血症时禁用。下列情况慎用：无尿、肝肾功能不全、糖尿病、低钠血症、酸中毒、高尿酸血症或有痛风病史、肾结石或有此病史者，用药前应了解血钾浓度，服药期间如发生高钾血症，应立即停药，并做相应处理。
（二）良性前列腺增生用药
131.特拉唑嗪 Terazosin （口服常释剂型）
本品又名四喃唑嗪、高特灵、降压宁、马沙尼。本药为选择性突触后α1受体阻滞药，是喹唑啉的衍生物，可以降低膀胱出口部位的平滑肌张力，并能抑制去羟肾上腺素所致的前列腺组织痉挛，从而可以改善前列腺肥大患者的尿流动力学及临床症状。本药还可降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及提高高密度脂蛋白。本药主要用于高血压及前列腺肥大。口服开始时一次不超过1mg，睡前服用，一日剂量8～10mg，一日最大剂量为20mg；用于前列腺肥大，一日剂量为5～10mg。严重心脏病、精神病患者慎用，过敏者忌用，严重肝、肾功能不全患者禁用，肠梗阻、胃肠道出血、阻塞性尿道疾病禁用，12岁以下儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。常见的不良反应为头晕、乏力、鼻塞等，初服时可有恶心、眩晕、头痛、嗜睡、心悸、直立性低血压，但较少见，可于睡前服用或从0.5mg开始服用。
