本专利说明书以递进的方式分别给出了第一级至第五级化合物范围，本领域技术人员可以自然地理解所谓优选级别的确定应当是与发明目的的实现密切相关的，标准应当是一致的，也就是说特别优选的个别的本发明化合物即第五级化合物的治疗效果是最佳的。本专利说明书中记载了一种特别优选的化合物的体外试验，并发现它们是对CGMP有专一性的PDEV 的很强的选择性抑制剂，同时说明书还记载了体内临床试验结果，即一种特别优选的化合物诱发了阳痿男性的阴茎勃起。尽管此级化合物有100多种，而说明书在此并未明确是哪一种具体的化合物得出了上述结果，但是应当注意的是，一般情况下，说明书中给出的具体化合物的数据或试验结果是由效果较好的化合物得出的。由此可知，较优选的第四级化合物具有体外和体内活性。第五级化合物作为说明书给出的最优选级别，其中的9种化合物结构相似，其药理学活性应当是近似的，因此本领域技术人员确认作为这9种化合物之一的本专利权利要求化合物具有说明书所述的治疗效果是合乎情理的，而无需进一步花费创造性劳动。专利复审委员会在第6228号决定中认为治疗效果与第五级化合物及权利要求化合物缺乏关联，从第四级化合物中筛选和确认权利要求化合物具备治疗效果需要付出创造性劳动忽视了上述情况，理由不充分，本院不予支持，其在上述判断的基础上认为本专利不符合专利法第二十六第三款的规定是错误的，故该决定应予撤销。
因此，一审法院认为专利复审委员会作出第6228号决定认定事实有误，适用法律错误，判决予以撤销，并要求专利复审委员会重新作出无效宣告请求审查决定。
四、二审判决
天津市联想药业有限公司、通化鸿淘茂药业有限公司和常州天普制药有限公司等十个一审第三人对一审判决结论不服，上诉至北京市高院，请求撤销一审判决，维持专利复审委员会的第6228号无效决定。一审被告专利复审委员会和其余第三人未提出上诉。
上诉人的上诉理由主要包括两项。
第一，第94192386.X 号专利是已知药物的第二医药用途专利，该专利说明书未对权利要求1中已知药物的有益效果进行清楚、完整的描述，不能证明该药物可治疗阳痿。该专利说明书特别优选的化合物的效果描述属于第四级化合物，该等级化合物有上百种，要想明确知道并确信权利要求中的化合物具有说明书描述的数据效果，需将百种化合物的数据列明并进行比较，这需要花费创造性劳动。
第二，本发明的化合物的新作用和新用途对本专利申请日前的普通技术人员是非显而易见的，选择性PDEV抑制剂是否可成功治疗阳痿，需要研究人员进行一系列创造性劳动。本专利说明书中有关技术方案的实验数据和结果与权利要求中的技术方案没有对应关系，根据说明书，本领域的普通技术人员无法确信权利要求的技术方案能够具有说明书中提供的实验数据和结果，因而不存在准确无误实现该发明的条件。
二审法院认为，本案争议的焦点在于涉案专利是否符合专利法第二十六条第三款的规定，即本专利说明书对于本专利要求保护的第二医药用途发明的公开是否充分，本领域普通技术人员根据专利说明书记载的内容，并结合现有技术，是否依然需要花费创造性劳动方可相信权利要求中的化合物确实具有治疗或预防包括人在内的雄性动物勃起机能障碍的第二医药用途。专利说明书以递进的方式分别给出了第一级至第五级化合物的范围，还记载了一种特别优选化合物的体外试验，发现它们是对CGMP具有专一性的PDEV的很强的选择性抑制剂，并记载了其体内临床试验结果，即一种特别优选的化合物诱发了阳痿男性勃起，但说明书没有明确是由哪一种具体化合物得出了该结果。
法院认为，本专利权利要求的化合物是说明书中所公开的9种最优选化合物之一。
在一般情况下，说明书中给出的具体化合物的数据或试验结果是由效果较好的化合物得出的。本专利说明书中给出的“特别优选的化合物”的试验数据和效果描述应属于第五级化合物，本领域普通技术人员能够认为第五级9种化合物都具有大致相同的活性和效果，从而确信本专利的CGMP PDEV 抑制剂具有诱发男性勃起的效果，且不需要进行筛选。因此，本领域普通技术人员确认作为第五级的9种化合物之一的权利要求化合物具有说明书所述的治疗效果是合乎情理的。专利复审委员会认为说明书所述治疗效果及试验数据与第五级化合物缺乏关联性应属认定事实有误，应予纠正，本案系争专利符合专利法第二十六条第三款的规定。鉴于专利复审委员会对于无效请求人提出的本案争议专利不符合专利法第二十六条第四款及第二十二条第三款的无效理由未予审查，其应继续审查。
综上，二审法院认为，专利复审委员会第6228号无效决定认定事实和适用法律均有错误，应予撤销；一审判决认定事实清楚、适用法律正确，应予维持；判决驳回上诉，维持原判；一审案件受理费1000元由专利复审委员会负担，二审案件受理费1000元由各上诉人分别负担100元。
五、本案评析
本案曾吸引众多媒体和公众的广泛关注，其原因包括：本案涉及着名的跨国医药企业辉瑞公司，该公司为支持其专利权有效曾请诺贝尔奖获得者在专利复审委员会出庭作证；本案涉及俗称“伟哥”的能够治疗男性阳痿的药物；本案涉及十余家中国医药企业，“保护民族医药”的呼声夹杂其中。
从1994年辉瑞公司就涉案发明申请专利，到2001年该发明被授予专利，到2004年被宣告无效，再到2007年北京市高院终审判决撤销该无效决定，已经走过约13年时间。但至此事情并没有彻底结束，因为按照北京市高院的判决，专利复审委员会尚需就本发明是否满足专利法第二十六条第四款(权利要求书应当以说明书为依据说明要求专利保护的范围)及第二十二条第三款(创造性)的无效理由进行继续审查，以得出是否宣告该专利无效的结论。如果专利权人或第三人仍对新的无效决定不服，仍可以提起行政诉讼，又可能需要经过两次审判才可得出判决结论。可以理解，新一轮的行政决定和行政诉讼程序又可能花费35年的时间，届时涉案专利也可能已近届满终止之日(2014年5月13日)。
就涉案专利的本次无效决定及无效诉讼而言，本书认为专利复审委员会对充分公开问题的论证已经较为充分，其结论即本专利说明书不能满足专利法第二十六条第三款规定的充分公开要求，既符合医药技术领域的理解，又符合专利法对充分公开要求的规定。与之相比较，无论是一审法院还是二审法院，其论证过程都较为简单，除大段引用专利复审委员会的有关论证外，涉及各自法院的论证部分都简之又简，没有令人信服的论据和论证，甚至在最核心的论证部分还有前后矛盾之处，其结论难以令人信服。
例如，一审法院认定：
[1] 本专利说明书是以递进的方式分别给出了第一级至第五级化合物范围，本领域技术人员可以自然地理解所谓优选级别的确定应当是与发明目的的实现密切相关的，标准应当是一致的，也就是说特别优选的个别的本发明化合物即第五级化合物的治疗效果是最佳的。
[2] 本专利说明书中记载了一种特别优选的化合物的体外试验，并发现它们是对CGMP 有专一性的PDEV的很强的选择性抑制剂，同时，说明书还记载了体内临床试验结果，即一种特别优选的化合物诱发了阳痿男性的阴茎勃起。
[3] 尽管此级化合物有100多种，而说明书在此并未明确是哪一种具体的化合物得出了上述结果，但是应当注意的是，一般情况下，说明书中给出的具体化合物的数据或试验结果是由效果较好的化合物得出的。
[4] 由此可知，较优选的第四级化合物具有体外和体内活性。
[5] 第五级化合物作为说明书给出的最优选级别，其中的9种化合物结构相似，其药理学活性应当是近似的，因此，本领域技术人员确认作为这9种化合物之一的本专利权利要求化合物具有说明书所述的治疗效果是合乎情理的，而无需进一步花费创造性劳动。
这一段是一审判决中最核心的论证部分。本段第一句[1] 的结论是按照医药领域技术人员的自然理解，本发明特别优选的第五级化合物的治疗效果应为最佳；第二句[2] 叙述了本发明说明书的主要内容，即描述了一种特别优选的化合物的体外和体内试验效果；第三句[3] 叙述尽管此级(即第四级——本书注)化合物有100多种，说明书也没有明确描述具体是哪一种化合物具有此试验结果，但在“一般情况下”，“说明书中给出的具体化合物的数据或试验结果是由效果较好的化合物得出的”；因此，第四句[4] 得出，“由此可知，较优选的第四级化合物具有体外和体内活性”。此处显然有逻辑上的断路：按照第一句的大前提和第二句的小前提，在第三句中得出的结论应是，“在一般情况下，说明书中给出的具体化合物的数据或试验结果应是由效果‘最好的’ 化合物得出的”，而非由“效果‘较好的’ 化合物得出的”，结合本发明而言，它应至少是由第五级化合物中的一种化合物所得出，为什么能够推出是第四级化合物呢？
因此，第四句所称“由此可知”也就需变成“由此未必可知”“较优选的第四级化合物是否具有体外和体内活性”了。换句话说，如果本段第一句和第二句为真的话，本段第三句和第四句就未必是真。
接下来，本段第五句的前半句即推理的前提部分称第五级化合物作为本发明的最优选级别，其中的9种化合物由于其“结构相似，其药理学活性应当是近似的”，也难以得到药物化学的支持。因为在很多时候，很小的一个原子基团的差别就可造成药理或药效上的差异或改变，何况本发明所涉化合物中的可变基团较多、各基团也都有较多的可选择物，如R1基团既可以是H 原子，也可以是C1-C3烷基，或C1-C3全氟烷基，或C3-C5环烷基，各种基团之间差别较大，更不用说众基团之间的阻碍、协同或放大效应了。退一步讲，即使结构相似的化合物具有近似的药理学活性，也未必能够推导出各化合物具有相同或相似的药效或毒理等临床指标。
既然第五句的前半句不能保证成立，那么第五句的后半句即法院认定，本领域技术人员确认作为第五级9种化合物之一的权利要求化合物具有说明书所述的治疗效果是合乎情理的而无需进一步的创造性劳动，就成为无本之木。事实上，本发明所涉第五级的9种化合物的结构差别是如此之大，本领域的技术人员是难以保证从一个化合物得到的数据可以平行地移用到另一种化合物上的。在实践中，辉瑞公司开发成功的能够施用于临床的药物也只是“5- [2-乙氧基-5-(4-甲基-1-哌嗪基磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1，6-二氢-7H-吡唑并[4，3-d] 嘧啶-7-酮”(或其药学上可接受的盐)一种化合物而已。这也反过来帮助证明以上第五句后半句的推论难以成立。
由此可知，在本段中的前四句和第五句之间并没有必然的逻辑联系：前四句论证的似乎是第四级化合物的性质，第五句论证的是第五级化合物的性质，二者之间并没有自然的逻辑过渡。
再分析本段五句话中应用的化合物概念及其修饰语。本段前两句使用的概念是“特别优选的化合物”，第四句使用的是“较优选的第四级化合物”，第五句使用的是“最优选的(第五级化合物)”。可以看出，本段五句话所论述的主题并没有内在的统一，因为在“特别优选”、“较优选”和“最优选”之间并没有确定的对应关系，也没有统一的排列顺序。本段涉及这三个概念，却没有很好地结合本案主题及相关内容进行充分论证，以至于使论证显得分散，且没有基本的技术基础和法理基础支持，其结论不能令人信服是可以理解的。
从纯粹的医药技术角度理解，即使知晓说明书中的有关数据为应用第五级化合物中的一种所得出，本领域的技术人员也难以在不花费创造性劳动的前提下，就能够确认这种化合物就是权利要求1所要求占有的化合物。此时如果再考虑到第五级的9种化合物在医药意义上的差异，就更需要本领域的技术人员付出创造性的劳动。从事医药产品的实验室研发和临床应用开发的工作人员或许更能理解医药产品研发中的不确定性，也因而更可能理解创造性劳动在医药产品研发和应用的各步骤中都不可少。一审法院的上述认定是草率的。
