（6）消毒和杀菌大多数阳离子型和两性离子型表面活性剂都可用作消毒剂，少数阴离子型表面活性剂也有类似的作用，如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。表面活性剂的消毒或杀菌机理是由于它们能与细菌生物膜的蛋白质发生相互作用，而使蛋白质变性或破坏。这些表面活性剂水溶性均较好，可用于手术前的皮肤消毒、伤口消毒及手术器械和环境的消毒。
5.2液体药剂
液体药剂（液体制剂）系指药物以液体形态应用于临床的各种剂型，可供内服或外用。但其中不包括用浸出法和灭菌及无菌操作法制得的液体制剂。
5.2.1液体制剂的分类、特点和质量要求
一、液体制剂的分类
（1）按分散系统分类
液体药剂的分类方法常用的有两种：一是按分散系统分类，另一是按给药途径和应用方法分类。见图5-1，本章主要是按分散系统分类叙述的。
（2）按给药途径和应用方法分类
①内服液体制剂：如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。
②外用液体制剂：皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
二、液体制剂的特点
优点：①药物的分散度大，吸收快，同相应固体剂型比较能迅速发挥药效。②能减少某些药物的刺激性。③油或油性药物制成乳剂后易服用，吸收好。④易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者。⑤给药途径广泛。
缺点：①药物的化学稳定性问题，化学性质不稳定的药物不宜制成液体制剂。②物理稳定性问题，非均相液体制剂，存在一定程度的不稳定性。③携带、运输、贮存都不方便。④水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂，非水溶剂具有一定药理作用，成本高。
三、液体制剂的质量要求
液体制剂的质量要求有：①均相液体制剂应是澄明溶液。②非均相液体制剂分散相的粒子应小而均匀。③口服液体制剂应口感好。④所有液体制剂应浓度准确，稳定，并具有一定的防腐能力，贮藏和使用过程中不应发生霉变。⑤包装容器应方便患者用药。
5.2.2液体制剂的溶剂和附加剂
一、液体制剂的常用溶剂应具备的条件
①对药物具有较好的溶解性和分散性。②化学性质稳定，不与药物发生反应。③不影响主药的药效和含量测定。④毒性小，无刺激性，无臭味且具防腐性。⑤成本低廉。
二、液体制剂的常用溶剂
（1）蒸馏水水为最常用的极性溶剂，其溶解范围广泛，多数无机盐、极性大的有机物、糖、蛋白质、鞣质及某些色素均可溶于水中。
（2）乙醇我国药典收载的乙醇是指95%（V/V）的乙醇。乙醇的溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、色素等均可溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合。
（3）甘油甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效等作用。
（4）丙二醇性质基本上与甘油相同，但黏度、毒性和刺激性均较甘油小。
（5）聚乙二醇（polyethylene glycol，PEG）其通式为H（OCH2CH2）nOH，n≥4。液体制剂中常用的为聚乙二醇300～600，本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。
（6）二甲基亚砜（dimethyl sulfoxide，DMSO）为无色、澄明油状的黏性液体，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合，本品溶解范围很广，有“万能溶剂”之称。仅限外用。
（7）脂肪油（fatty oils）为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、豆油、棉籽油、茶油。脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物。
三、液体制剂的常用附加剂
（1）增溶剂具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。被增溶的物质称为增溶质。每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。
（2）助溶剂助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程。当加入的第三种物质为低分子化合物（而不是胶体物质或非离子表面活性剂）时，称为助溶剂。
助溶剂可分为两大类：①有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等；②酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、菸酰胺、乙酰胺等。
（3）潜溶剂当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度增大，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。
（4）防腐剂水性液体制剂易被微生物污染。卫生部颁布的药品卫生标准中对液体制剂规定了染菌数的限量要求，不得含有活的微生物。常用防腐剂如下：
①对羟基苯甲酸酯类又称尼泊金类：对羟基苯甲酸酯类有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯，广泛用于内服液体制剂中。以乙、丙酯（1∶1）或乙、丁酯（4∶1）合用时最多，其浓度均为0.01%～0.25%。
②苯甲酸和苯甲酸钠：对霉菌和细菌均有抑制作用，可内服，也可外用，是一种有效的防腐剂。常用浓度为0.03%～0.1%。溶液的pH值在4以下抑菌效果好。苯甲酸钠的常用量为0.1%～0.25%，pH值对抑菌作用的影响同苯甲酸。
③山梨酸：本品对霉菌和酵母菌作用强，毒性较苯甲酸为低，常用浓度为0.05%～
0.3%，在酸性溶液中效果好，pH值4.5最佳。山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，水中溶解度更大，需在酸性溶液中使用。
④苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。本品毒性低，作用快，刺激性甚微。是一个优良的眼用制剂防腐剂，常用浓度为0.01%～0.1%。
⑤其他：醋酸氯乙定又称醋酸洗必泰，微溶于水，溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中，为广谱杀菌剂，用量为0.02%～0.05%；20%的乙醇或30%以上的甘油均有防腐作用；0.5%的薄荷油或0.01%的桂皮醛，0.01%～0.05%的桉叶油。
（5）矫味剂
①甜味剂：包括天然甜味剂蔗糖是矫味的主要用品，常用单糖浆或果汁糖浆。甜菊甙有清凉甜味，甜度比蔗糖大约300倍。但甜中带苦，故常与蔗糖或糖精钠合用。合成甜味剂糖精钠，其甜度为蔗糖的200～700倍，常用量为0.03%（相当于蔗糖浓度10%），常与单糖浆或甜菊甙合用，作咸味药物的矫味剂。阿司帕坦也称蛋白糖，又称天冬甜精，其甜度为蔗糖的150～200倍，而无后苦味，不致龋齿，可以有效地降低热量，适用于糖尿病、肥胖症患者。
②芳香剂：分天然香料和人工香料两大类。
③胶浆剂：胶浆剂由于黏稠，能干扰味蕾的味觉，因而可矫味，多用于矫正涩酸味，可降低药物的刺激性。常用的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、淀粉、海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、明胶等。
④泡腾剂：制剂中常应用碳酸氢盐与有机酸（枸橼酸、酒石酸）作为泡腾剂，遇水后产生CO2。CO2溶于水呈酸性，能麻痹味蕾而矫味，常用于苦味、涩味、咸味制剂，与甜味剂、芳香剂配合使用，可得清凉佳味。
（6）着色剂分天然色素和人工合成色素两类，只有食用色素才可作为内服液体制剂的着色剂。我国传统上采用无毒植物性和矿物性色素。人工合成色素：我国目前批准的合成食用色素有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、靛蓝、日落黄、姜黄以及亮蓝。这些色素均溶于水，一般用量约为0.0005%～0.001%（不宜超过万分之一）。外用液体药剂中常用的着色剂有伊红（或称曙红，适用于中性或弱碱性溶液）、品红（适用于中性、弱酸性溶液）以及美蓝（或称亚甲蓝，适用于中性溶液）等合成色素。
（7）其他有时为了增加液体制剂的稳定性，尚需加入pH 调节剂、抗氧剂、金属离子络合剂等。
5.3低分子溶液剂
5.3.1溶液剂
溶液剂一般为非挥发性药物的澄清溶液（氨溶液等例外）。溶剂多为水，也有用乙醇或油为溶剂的，如硝酸甘油乙醇溶液、维生素Ａ油溶液等。供内服或外用。溶液剂应保持澄清，不得有沉淀、浑浊、异物等。一般不含黏性或矫味物质。
一、制备方法
溶液剂的制备方法有三种，即溶解法、稀释法、化学反应法。化学反应法较少用。
（1）溶解法其制备工艺过程概述为：称量→溶解→过滤→质量检查→包装。
操作要点即注意事项：①取处方总量1/2～4/5的溶剂，加入固体药物，搅拌溶解。②处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，宜先溶解后再加其他药物。③根据药物性质，可将固体药物先行粉碎或加热助溶；不耐热的药物，宜在冷却后加入；某些难溶性药物，可加适当的助溶剂。④溶液剂一般应滤过。常用的滤器有普通漏斗、垂熔玻璃滤球（或滤棒）及微孔滤膜滤器等。滤毕后自滤器上添加溶剂至所需量。⑤如处方中含有糖浆、甘油等黏稠液体时，用量杯量取后，应加少量水稀释，混匀后再倾出。⑥溶剂如为油、乙醇、液状石蜡时，容器与用具等所用器材均应干燥，以免制品中混入水而浑浊。⑦将制得的溶液剂及时分装于干燥的灭菌投药瓶中，加塞后用布擦净，粘贴瓶签，即得。
（2）稀释法是指先将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度。本法适用于浓溶液或易溶性药物的浓贮备液等原料。如浓氨水含NH325%～28%（g/g），而医疗上常用的氨溶液为9.5%～10.5%（g/ml），因而只能用稀释法制备。
用稀释法制备溶液剂时，应搞清原料浓度和所需稀释溶液的浓度，计算时应细心，还应注意浓度单位等。对有较大挥发性和腐蚀性的浓溶液如浓氨水，稀释操作要迅速，操作完毕应立即密塞，以免过多挥散损失，影响浓度的准确性。此外，还应注意量取操作的准确性。
（3）化学反应法本法适用于原料药物缺乏或不符合医疗要求的情况。如氢氧化钙溶液可用其化学纯品溶解于水制备，也可用氧化钙与水经化学反应制得。应用化学反应法时必须考虑其他产物对制剂的影响。
二、溶液剂举例
【例1】复方碘溶液
【处方】碘50g
碘化钾100g
蒸馏水加至1000ml
【制法】取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。
【作用与用途】本品可供内服，凡缺乏碘质所致的疾病如甲状腺肿等均可用。
【用法与用量】口服：0.1～0.5ml/次，0.3～0.8ml/d。极量：1ml/次；3ml/d。
【注解】①本品俗称卢戈氏液，碘在水中溶解度为1∶2950，加碘化钾作助溶剂使形成KI3，能增加碘在水中的溶解度，并能使溶液稳定。②为了使配制时药物溶解速度快，先将碘化钾加适量蒸馏水配制成浓溶液，然后加入碘溶解。③本品服用量小且有刺激性，应以5～10倍的水稀释后服用。对碘过敏者禁用。④投药瓶所用的软木塞应加一层蜡纸或玻璃纸，以防软木塞中鞍酸与碘发生化学反应。大量预制宜用玻璃塞磨口瓶盛装。⑤碘具有挥发性，称量宜快，称量时应垫蜡纸或玻璃纸，以免腐蚀称量盘。
5.3.2糖浆剂
糖浆剂系指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服应用。糖浆剂中的药物可以是化学药物，也可以是中药材的提取物。
单纯蔗糖的饱和水溶液称单糖浆，简称糖浆。单糖浆含糖量为85%（g/ml）或67%（g/g）。
糖浆剂按用途可分为两类：①矫味糖浆，如单糖浆、芳香糖浆等。②药用糖浆，如驱蛔糖浆、硫酸亚铁糖浆等，有治疗作用。
一、糖浆剂在生产与贮藏期间的规定
规定：①糖浆剂含蔗糖应不低于65%（g/ml）。②除另有规定外，一般将药物用新沸过的水溶解后，加入单糖浆；如直接加入蔗糖配制，则需加水煮沸，必要时滤过，并自滤器上添加适量新沸过的水，使成处方规定量，搅匀，即得。③糖浆剂应在避菌的环境中配制，及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。④除另有规定外，糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象，并应符合微生物限度检查要求。⑤糖浆剂中可加入适宜的附加剂。必要时可添加适量的乙醇、甘油或其他多元醇。如需加入防腐剂，羟苯甲酯类的用量不得超过0.05%，苯甲酸或苯甲酸钠的用量不得超过0.3%。
二、制备方法
糖浆剂的制备方法有溶解法，包括热溶法、冷溶法和混合法。
（1）热溶法该法是将蔗糖溶于沸蒸馏水中，继续加热，根据药物的耐热性，在适当的温度时加入药物，搅拌使溶，过滤，再通过滤器加蒸馏水至全量。分装于灭菌的洁净干燥容器中，密封，在30℃以下贮存。此法适于对热稳定的药物和有色糖浆的制备。
（2）冷溶法冷溶法系将蔗糖溶于冷蒸馏水中或含药的溶液中制备糖浆剂的方法。适用于制备对热不稳定或挥发性药物糖浆剂，制备的糖浆剂颜色较浅。
（3）混合法系将药物直接溶于单糖浆中，或将药物先溶于新沸过的冷蒸馏水后再与单糖浆混合制备糖浆剂的方法。
