【抗菌机制】与细菌核糖体50S亚单位结合而抑制细菌蛋白质的合成。为快速抑菌剂，应避免与b-内酰胺类合用，以免发生拮抗作用。
【临床应用】用于对青霉素过敏患者或对青霉素耐药的革兰阳性菌包括金葡菌、肺炎球菌和其他链球菌引起的感染；对军团菌病、弯曲杆菌肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎和结膜炎、红癣、痤疮、白喉带菌者可作为首选药应用；百日咳、厌氧菌和需氧菌引起的口腔感染。
【不良反应】红霉素局部刺激性强，口服可出现恶心、呕吐、腹胀、腹泻等胃肠道反应；静脉给药可引起血栓性静脉炎，故红霉素静滴时药物浓度不宜超过1mg/ml。酯化型红霉素可引起主要表现为胆汁淤积、黄疸、转氨酶升高等，停药后可恢复。偶见皮疹、药热。
【用法】肠溶片：0.1g。0.2～0.5g/次，4次/d，饭前服。粉针剂：0.25g；0.3g。1～2g/d，分2～4次静脉滴注。
罗红霉素
对革兰阳性菌和厌氧菌的作用与红霉素近似，对肺炎支原体、衣原体作用较强，但对流感杆菌的作用较红霉素弱。主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、耳鼻咽喉等部位感染。以胃肠道反应为主，偶见皮疹、皮肤瘙痒、头痛、头昏等。
【用法】片剂：0.075g；0.15g。0.15g/次，2次/d，饭前服。
阿奇霉素
抗菌谱与红霉素相仿，但对流感杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌、弯曲菌、支原体属、衣原体属、军团菌有较强作用。抗菌机制是阻碍细菌转肽过程，抑制菌体蛋白质合成，还可破坏细菌细胞壁的完整性，增强白细胞的吞噬功能而杀菌。
临床用于敏感菌所致的中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染；皮肤和软组织感染；沙眼衣原体或非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖系统感染。
【不良反应】发生率较红霉素低，主要为轻中度胃肠道反应，偶见肝功异常与轻度中性粒细胞减少症。食物会影响阿奇霉素的吸收，故应空腹口服。
【用法】片剂（胶囊剂）：0.25g。0.25g/次，1次/d，空腹服。
克林霉素
对革兰阳性菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用最强，对沙眼衣原体、肺炎支原体、流感杆菌及厌氧菌的作用亦强于红霉素。主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染的治疗。主要不良反应为胃肠道反应，偶可发生皮疹、皮肤瘙痒及头痛等。
【用法】片剂（胶囊剂）：0.075g；0.15g。0.3～0.6g/次，3～4次/d。注射剂：1ml∶0.15g。0.6～1.2g/d，分2～4次，肌肉或静脉注射。
7.3.2林可霉素类
林可霉素类主要包括林可霉素（洁霉素）和克林霉素（氯洁霉素）。
对葡萄球菌、各型链球菌、肺炎球菌等革兰阳性球菌具强大抗菌作用，对白喉杆菌、破伤风杆菌敏感。抗菌机制是抑制蛋白质合成。主要用于金葡菌引起的骨髓炎及关节感染；链球菌引起的咽喉炎、中耳炎、肺炎等感染；厌氧菌引起的腹膜炎、盆腔感染、脓肿等；弓形虫病和衣原体感染。口服或肌注均可产生胃肠反应；伪膜性肠炎，肝功异常及静脉炎等。
7.3.3多肽类
一、万古霉素类
万古霉素类主要有万古霉素和去甲万古霉素。
对耐药的革兰阳性球菌如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌以及炭疽杆菌、白喉杆菌等革兰阳性杆菌有强大的抗菌作用。抗菌机制是阻碍细菌细胞壁的合成。用于耐药的革兰阳性球菌引起的严重感染，如败血症、心内膜炎、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、结肠炎等，为耐甲氧西林葡萄球菌和耐青霉素肠球菌所致严重感染的首选药。
毒性较大，大剂量长期应用可出现较严重的耳毒性及肾功不良，老年人更易发生。
二、多粘菌素类
多粘菌素包括多粘菌素B和多粘菌素E（粘菌素），为多肽类抗生素。
对多数革兰阴性杆菌有杀灭作用。对繁殖期和静止期的细菌都有效。主要用于对其他抗生素耐药且难以控制的感染。本类药物毒性较大，主要表现在肾脏和神经系统两个方面，其中多粘菌素B的毒性比多粘菌素E多见。肾损害症状为蛋白尿、血尿等，偶有肾衰竭和急性肾小管坏死。大剂量、快速静脉滴注时，由于神经肌肉的阻滞，可导致呼吸抑制。
7.4氨基糖苷类抗生素
7.4.1氨基糖苷类抗生素的共性
【抗菌作用】氨基糖苷类属静止期杀菌药。对革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属等有强大抗菌活性；结核分枝杆菌对链霉素敏感。在碱性环境中抗菌作用增强。其抗菌机制是阻碍细菌蛋白质合成。
【耐药性】产生钝化酶，使氨基糖苷类抗生素失去抗菌活性。
【不良反应】
（1）肾毒性常用剂量肾毒性的大小顺序为庆大霉素和阿米卡星>；妥布霉素>；链霉素，奈替米星肾毒性很低。
（2）耳毒性氨基糖苷类对前庭和耳蜗有损伤作用，但程度不一。前庭功能损害多见于链霉素和庆大霉素；耳蜗功能损害多见于阿米卡星和卡那霉素。孕妇用药可损害胎儿耳蜗功能，值得警惕。避免与其他有耳毒性的药物合用。
（3）过敏反应也可致过敏性休克。尤其是链霉素引起过敏性休克的发生率仅次于青霉素，使用时应谨慎。
（4）神经肌肉阻滞大剂量静脉滴注或腹腔给药时可出现四肢软弱无力、呼吸困难甚至呼吸停止。一旦发生，可用新斯的明、葡萄糖酸钙抢救。
7.4.2常用药物
阿米卡星
【作用及用途】阿米卡星又名丁胺卡那霉素，是氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的一种。适用于：①革兰阴性菌感染：绿脓杆菌、各型变形杆菌所致的菌血症、心内膜炎、急性支气管炎、肺炎、胸膜炎、复发性尿路感染及妇科感染等。②葡萄球菌所致的各种感染。③结核及其他一些非典型分枝杆菌感染。
【不良反应】耳毒性主要损害耳蜗功能，比庆大霉素略明显；肾毒性与庆大霉素相似。【用法】粉针剂：0.2g。注射剂：2ml∶0.2g。0.1～0.2g/次，2次/d。肌注或静滴。
庆大霉素
抗菌谱广，对各种革兰阳性和阴性菌均有良好的抗菌作用。临床可用于：①革兰阴性杆菌感染：如败血症、骨髓炎、肺炎、腹腔感染、脑膜炎等。②绿脓杆菌感染。③心内膜炎。
肾毒性最严重且较多见，耳毒性以损害前庭功能多见，偶见过敏反应，甚至休克。
【用法】注射剂：1ml∶20mg；1ml∶40mg；2ml：80mg。肌肉注射一次80mg，至少间隔8h；忌与青霉素等混合滴注。
链霉素
临床主要用作抗结核病的一线药，治疗鼠疫和兔热病的首选药物，与四环素或氯霉素联合治疗布鲁杆菌病效果较满意。肌肉注射：0.75g；1g；2g。0.75～1.0g/d，分1～2次。
7.5四环素和氯霉素
四环素类和氯霉素抗菌谱广，对革兰阳性菌及阴性菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体及放线菌等均有作用，故称为广谱抗生素。
7.5.1四环素类
【抗菌作用】四环素类抗菌谱广，不仅对革兰阳性菌有作用，对阴性菌也有抑菌作用。对一些立克次体、衣原林、支原体、螺旋体、放线菌和阿米巴原虫等也有抑制作用。对病毒、真菌、绿脓杆菌无效。本类药物抗菌范围基本相同。作用最强的是米诺环素，其他依次为多西环素、金霉素、四环素、土霉素。抗菌机制是抑制细菌蛋白质的合成。
【临床应用】
（1）立克次体感染引起的斑疹伤寒和恙虫病，支原体感染引起的肺炎，衣原体感染引起的沙眼和性病淋巴肉芽肿等，为首选用药。
（2）革兰阳性和阴性菌感染一般仅作为次选药。
【不良反应】
（1）胃肠道反应
（2）二重感染二重感染是指长期应用广谱抗菌药，使敏感菌受到抑制，而不敏感菌乘机大量繁殖，造成新的感染。
（3）对牙齿及骨发育的影响儿童长程或短程应用四环素均可引起牙齿变灰黄和失去光泽，剂量越大黄染越重。也沉积于骨组织影响骨骼发育，故孕妇、乳母及7岁以下儿童禁用。
【用法】片剂：0.125g；0.25g。0.5g/次，3～4次/d。粉针剂：0.125g；0.25g；0.5g。1g/d，分2～4次。
7.5.2氯霉素
【抗菌作用】氯霉素为广谱抗生素。与四环素相比，它对革兰阴性菌的作用更强，抗菌机制是抑制细菌蛋白质的合成。
【临床应用】首选用于敏感菌株所致的伤寒、副伤寒。眼液滴眼治疗各种细菌性眼炎。
【不良反应】
（1）抑制骨髓造血功能为氯霉素最严重的不良反应。
（2）灰婴综合症多见于早产儿及新生儿。早产儿及出生2周以内新生儿应避免使用。
（3）神经系统反应可致视神经炎、视力障碍，并发展为视神经萎缩及失明。
（4）其他胃肠道反应、二重感染等。
【用法】片剂（胶囊剂）：0.25g。分3～4次服，1～2g/d。小儿一天25～50mg/kg，分3～4次，新生儿一天不超过25mg/kg（体重）。
7.6喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类药物目前常用的是第三代氟喹诺酮类，如培氟沙星（甲氟哌酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸）、依诺沙星（氟啶酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、司帕沙星等。
7.6.1氟喹诺酮类共同特点
抗菌谱广，抗菌作用强；口服吸收好，半衰期较长，服药次数少，使用方便，细菌对其产生突变耐药的发生率低，与其他抗菌药物无交叉耐药性。
喹诺酮类的抗菌机制是抑制细菌DNA回旋酶的作用，阻碍DNA复制导致细菌死亡。
本类药物的不良反应主要有：①胃肠道反应；②中枢反应；③过敏反应；④大剂量或长期应用易致肝脏损害；⑤诱发癫痫，有癫痫病史者慎用；⑥本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用。
7.6.2常用药物
诺氟沙星（氟哌酸）
广泛用于肠道和尿路感染。
【用法】片剂（胶囊剂）：0.1g；0.2g；0.4g。0.4g/次，2次/d。注射剂：200ml∶0.2g；100ml∶0.1g。静脉滴注：0.2g/次，2次/d。
培氟沙星
除用于尿路感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染外，还可用于某些化脓性脑膜炎的治疗。
