【用法】片剂：口服，儿童：0.01～0.03mg/kg/d；成人：不超过1.5mg，分3次服。
3.4镇痛药
3.4.1阿片生物碱类镇痛药
吗啡
【药理作用】
（1）中枢神经系统
①镇痛、镇静作用吗啡镇痛作用强大，在不影响意识及其他感觉的条件下明显减轻或消除疼痛。吗啡对各种疼痛都有效，对持续性慢性钝痛作用强（5～10mg即有效），增加剂量对间断性锐痛也有效。镇痛的同时伴有明显镇静作用，还可消除由疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，因而可显着提高对疼痛的耐受力。若外界安静，病人易入睡。随着疼痛的缓解以及对情绪的影响，90%以上病人可出现欣快感，此为引起成瘾的基础。
②抑制呼吸吗啡直接抑制呼吸中枢。小于镇痛剂量即可使呼吸频率减慢、潮气量降低及每分钟呼吸量减少；随着剂量增大，呼吸抑制作用增强。急性中毒时呼吸极度抑制，呼吸频率可减慢至3～4次/min。过大剂量吗啡可引起呼吸骤停和死亡。
③镇咳抑制咳嗽中枢。对各种剧烈咳嗽均有良好疗效。但不作常规镇咳药应用。
④其他作用吗啡刺激延脑催吐化学感受区，可引起恶心、呕吐，可用氯丙嗪、氟哌啶醇及纳洛酮对抗；吗啡兴奋动眼神经缩瞳核引起缩瞳，针尖样瞳孔为其中毒特征。
（2）兴奋平滑肌
吗啡兴奋胃肠平滑肌和括约肌，提高其张力，使肠蠕动减慢，具有止泻作用。
（3）心血管系统
吗啡扩张阻力血管及容量血管，引起体位性低血压。治疗量吗啡可扩张脑血管而升高颅内压，脑外伤时应当禁用。
【临床应用】
（1）镇痛吗啡对锐痛、钝痛及内脏绞痛均有效，但因久用易成瘾，所以除癌症剧痛可长期应用外，仅短期用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤痛等。对于心肌梗塞引起剧痛，如血压正常可用吗啡止痛。
（2）心源性哮喘左心衰竭患者可突然发生急性肺水肿而引起呼吸急促和窒息，称心源性哮喘，对此除采取吸氧和静注速效强心苷、氨茶碱外，静脉注射吗啡可产生良好效果。但对于伴有昏迷、休克及严重肺功能不全者禁用。
（3）止泻适用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状。可选用阿片酊或复方樟脑酊；如为细菌感染，应同时加服抗菌药。
【不良反应】
（1）一般反应治疗量吗啡可引起头晕、嗜睡、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制等副作用。
（2）成瘾连续多次应用吗啡1～2周即可产生耐受性及成瘾。一旦停药8h后即出现戒断症状，如烦躁不安、失眠、肌肉震颤、流泪流涕、出汗、呕吐腹泻、打哈欠、散瞳甚至虚脱、意识丧失等。对吗啡等成瘾性药物应按国家颁布的《麻醉药品管理条例》严格管理。
（3）急性中毒表现为昏迷、瞳孔极度缩小（严重缺氧时则瞳孔散大）、呼吸高度抑制（也称为吗啡中毒三联症状）。呼吸麻痹是致死的主要原因。抢救时需进行人工呼吸、给氧，同时用吗啡-受体拮抗药纳洛酮，以对抗吗啡呼吸抑制的作用。
【禁忌症】
吗啡可通过乳汁排泄而抑制胎儿或新生儿呼吸，同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于分娩止痛及哺乳妇女止痛。支气管哮喘、肺心病患者、颅脑损伤所致颅内压增高、肝功能严重减退患者禁用。
【用法】片剂：5mg。口服：5～15mg/次。注射剂：1ml∶10mg。极量：口服30mg/次，100mg/d。皮下注射：20mg/次，60mg/d。
可待因
可待因的镇痛作用仅为吗啡的1/12，镇咳作用为1/4。抑制呼吸、镇静和欣快作用及成瘾性均弱于吗啡。可待因也是典型的中枢性镇咳药。主要用于剧烈无痰的干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适宜。
【用法】片剂：15mg。口服：3次/d，15～30mg/次。极量：0.1g/次，0.25g/d。
3.4.2人工合成镇痛药
吗啡镇痛作用虽强，严重缺点是易成瘾。为了寻找更好的代用品，合成了多种吗啡代用品，如哌替啶、安那度、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛等，成瘾性均弱于吗啡。
哌替啶（杜冷丁）
【药理作用】
（1）中枢作用杜冷丁镇痛效力弱于吗啡，镇静作用明显。约10%～20%患者用药后出现欣快。哌替啶与吗啡在等效镇痛剂量时，抑制呼吸的程度相等。对延脑催吐化学感受器有兴奋作用，并能增加前庭器官的敏感性，易致眩晕、恶心、呕吐。
（2）平滑肌作用与吗啡相似。能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但作用时间短，不引起便秘，也无止泻作用。
（3）心血管系统治疗量可致体位性低血压。
【临床应用】
（1）镇痛哌替啶对各种剧痛如创伤、烧伤、烫伤、晚期恶性肿瘤引起的疼痛都有止痛效果。亦可用于平滑肌痉挛引起的内脏绞痛，但须合用解痉药。哌替啶可用于分娩止痛，由于新生儿对哌替啶抑制呼吸作用极为敏感，故产妇于临产前2～4h内不宜使用。
（2）麻醉前给药及人工冬眠与氯丙嗪、异丙嗪合用组成冬眠合剂用于人工冬眠疗法。
【不良反应】
治疗量哌替啶与吗啡相似，可致眩晕、口干、恶心、呕吐、出汗、心动过速，有时也可以引起体位性低血压。久用也可成瘾。过量中毒可出现昏迷、呼吸过度抑制，还可引起类似阿托品的中毒症状，如瞳孔散大、心跳加速、兴奋、谵妄甚至惊厥，中毒解救时可配合抗惊厥药。禁忌证与吗啡相同。
【用法】注射剂：1ml∶50mg；2ml∶100mg。50～100mg/次。极量：150mg/次，600mg/d。
芬太尼
镇痛作用强，镇痛作用的等效剂量为吗啡的1/100；作用出现快（15min起效），持续时间短（1～2h）；呼吸抑制作用较吗啡轻。可用于各种剧痛。
【用法】注射剂：2ml∶0.1mg。0.05～0.1mg/次。皮下或肌肉注射。
美沙酮
为阿片-受体的激动剂，其镇痛作用强度与持续时间与吗啡相当。口服与注射同样有效。但耐受性与成瘾性出现较慢，程度较吗啡戒断者轻，且易于治疗。本品适用于创伤、手术及晚期癌症等引起的剧痛，还可用于海洛因成瘾者脱毒治疗。
【用法】片剂：2.5mg。口服：5～10mg/次，2～3次/d。注射剂：1ml∶5mg。5～10mg/次，肌肉注射。
喷他佐辛（镇痛新）
喷他佐辛主要激动阿片-受体，但又可拮抗阿片-受体，为吗啡受体的部分激动剂。
【药理作用和临床应用】本品为强效镇痛剂，按等效剂量计算，镇痛效力是吗啡的1/3，但比哌替啶强，作用可持续3～4h。其镇咳作用比吗啡弱，呼吸抑制作用是吗啡的1/2。
本药能减弱吗啡的镇痛作用，对吗啡已产生耐受性的患者，可加速戒断症状的产生。但本药成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻醉品。临床主要用于各种慢性剧痛。
【不良反应】常见嗜睡、眩晕、恶心、呕吐和出汗。剂量增大能引起呼吸抑制、血压升高、心率增快。
【用法】片剂：25mg。口服，50mg/次。
3.5解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。它们在化学结构上虽属不同类别，但都可抑制体内前列腺素（PG）的生物合成。由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药（NSAID）。乙酰水杨酸是这类药物的代表，因此有人将这类药物称为乙酰水杨酸类药物。它们有以下三项基本作用：
【基本药理作用和作用机制】
（1）解热作用解热镇痛抗炎药能使发热者的体温降低，而对体温正常者几乎无影响。通过抑制中枢PG（前列腺素）合成而发挥作用的。
（2）镇痛作用解热镇痛药有中等程度镇痛作用，对慢性钝痛（头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经）有良好镇痛效果。长期应用不产生欣快感与成瘾性。
本类药物镇痛作用部位主要在外周。解热镇痛药可抑制炎症部位PG的合成，因而对持续性钝痛（多为炎性疼痛）有较好的镇痛作用。
（3）抗炎和抗风湿作用大多数解热镇痛药都有抗炎作用，它们通过抑制炎症反应时PG的合成，从而缓解炎症。
3.5.1水杨酸类
乙酰水杨酸（阿司匹林）
【药理作用及临床应用】本类药物的作用机制为通过不可逆地阻断环氧酶从而抑制PG和TXA2的合成，发挥解热镇痛抗炎以及抑制血小板聚集的作用。
（1）解热镇痛及抗炎抗风湿阿司匹林有较强的解热、镇痛作用，常单用或与其他药配成复方，用于感冒发热及头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经和术后伤口痛等慢性钝痛；抗炎抗风湿作用也较强，较大剂量（成人每日3～5g）治疗急性风湿热疗效迅速而确实，也可用于鉴别诊断。治疗类风湿性关节炎目前仍是首选药。
（2）影响血栓形成小剂量阿司匹林能阻断环氧酶，减少血小板中TXA2（血栓素2）的生成，产生抗血小板聚集及抗血栓的作用。临床可用于防治冠状动脉血栓形成和脑血栓，减少缺血性心脏病发作和复发的危险，对心肌梗塞患者能降低病死率及再梗塞率，可降低脑缺血发作患者的中风率。用阿司匹林防止血栓形成以小剂量为宜。
【不良反应】短期服用副作用少；长期大量用于抗风湿治疗则有不良反应。
（1）胃肠道反应口服对胃黏膜有直接刺激作用，引起上腹部不适、恶心呕吐；较大剂量或长期口服可诱发胃溃疡及不易察觉的胃出血，并使原有溃疡病者的症状加重。胃溃疡患者应慎用或禁用。
（2）凝血障碍久用可抑制血小板聚集，延长出血时间。
（3）水杨酸反应剂量过大（5g/d以上）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，总称为水杨酸反应。
（4）过敏反应偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。某些哮喘患者服乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”，肾上腺素治疗“阿司匹林哮喘”无效。
（5）瑞夷综合征患病毒性感染伴有发热的儿童或青年服用阿司匹林后，可表现出开始短暂发热、惊厥或频繁呕吐、严重肝功能不良合并脑病等症状，称为瑞夷综合征。此病虽少见，但可致死，故水痘或流行性感冒等病毒性感染者应慎用。
【用法】片剂：0.05g，0.1g，0.3g，0.5g。肠溶片剂：0.3g。解热镇痛：0.3～0.6g/次，
3次/d，餐后服。抗风湿：3～5次/d，0.6g/次。
3.5.2苯胺类
对乙酰氨基酚（扑热息痛、醋氨酚）
对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久，作用强度类似阿司匹林，但几乎无抗炎作用。临床常用于感冒发热、神经痛、肌肉痛及对阿司匹林不能耐受或过敏的患者。
治疗量的对乙酰氨基酚不良反应少，偶见过敏反应，如皮疹、药热及粒细胞减少等。对乙酰氨基酚过量（成人10～15g）引起急性中毒可致肝坏死。
【用法】片剂：0.1g，0.3g，0.5g。口服，2～3次/d，0.3～0.6g/次。
3.5.3吡唑酮类
保泰松（布他酮）及羟基保泰松
保泰松抗炎、抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱。临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎，对以上疾病的急性进展期疗效很好，但因本类药物不良反应多且严重，故不作为抗风湿首选药。较大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收，故可促进尿酸排泄，用于急性痛风。
【用法】片（胶囊）剂：0.1g。口服，3次/d，0.1～0.2g/次。
3.5.4其他类
吲哚美辛（消炎痛）
【药理作用及临床应用】吲哚美辛为人工合成的吲哚衍生物，是最强的PG合成酶抑制药之一，有显着抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果。
【不良反应】较多见。服用治疗量本品后约有30%～50%患者发生不良反应，约20%患者因不能耐受而被迫停药。
【用法】肠溶片（胶囊）剂：25mg。口服，2～3次/d，25mg/次。
布洛芬（异丁苯丙酸）
本药是有效的环氧酶抑制药，具有抗炎、解热及镇痛作用，主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，也可用于一般解热镇痛，疗效并不优于乙酰水杨酸，主要特点是胃肠反应较轻，患者易耐受。
【用法】片剂：0.1g，0.2g。口服，3～4次/d，0.2～0.4g/次。
