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第43章 抗疟药 (2)

第二节 抗疟药 (2)

服用本品应进行初次(基线)以及定期(每3个月1次)的眼科检查(包括视敏度、输出裂隙灯、眼底镜以及视野检查)。④使用本品长期治疗的所有患者应定期随访和检查,包括检查膝和踝反射,以及发现肌肉软弱的任何迹象。如发现肌软弱,应当停药。⑤服用本品可出现皮肤反应,因此对接受有产生皮炎的明显倾向的药物的任何患者给予本品时,应适当注意。⑥因过量或过敏而出现严重中毒症状时,建议给予氯化铵口服(成人8g/d,分次服用),每周3或4d,在停止治疗后使用数月,因为尿液酸化可使4氨基喹啉化合物的肾排泄增加20%~90%,然而对肾功能损伤的患者及或代谢性酸中毒患者应当谨慎。

青蒿琥酯

别名注射用青蒿琥珀规格片剂:50mg;注射剂:60mg适应证适用于脑型疟疾及各种危重疟疾的抢救用法用量口服:首剂100mg,每日1次,连服5d。静脉注射:临用前用5%的碳酸氢钠注射液溶解后,加5%的葡萄糖注射液5.4ml,使每ml含青蒿琥珀10mg,缓慢静脉注射。每次60mg。首次剂量注射后4h,24h,48h重复注射10次,极度严重者,首剂量加倍不良反应推荐剂量未见不良反应。

青蒿素

别名黄蒿素、黄花蒿素规格栓剂:400mg,600mg适应证主要用于间日疟、恶性疟,特别是抢救脑型有良效用法用量直肠给药:成人常用量一次0.4~0.6g,0.8~1.2g/d不良反应口服可致轻度胃肠道反应,少数病人可致转氨酶升高用药提示①本品与伯氨喹合用可根治间日疟;②与甲氧苄啶合用有增效作用,并可减少近期复发。

第三节 驱肠虫药

甲苯咪唑

别名甲苯达唑,安乐土规格片剂:100mg适应证蛔虫、蛲虫、鞭虫、十二指肠钩虫、粪类圆线虫、绦虫单独感染和混合感染用法用量蛲虫病:单剂量100mg。此病易再感染,最好在用药2周和4周后分别重复用药1次。蛔虫病、鞭虫病、十二指肠钩虫病及混合感染:每日2次,每次100mg,连服3d。成人和儿童均按上述剂量服用。绦虫病和分类圆线虫病:儿童每日2次,每次100mg,连服3d不良反应因本药在肠道内吸收甚少,因此在治疗剂量内不良反应较少。有时可有恶心、腹部不适、腹痛、腹泻及头痛,偶有乏力、皮疹、剥脱性皮炎用药提示①2岁以下婴幼儿禁用。②4岁以上儿童和老年患者用量同成人剂量,4岁以下儿童减半,2岁以下婴幼儿禁用。③在感染蛔虫较重的患者服药后可出现蛔虫游走现象,而引起腹痛或吐蛔虫,甚至引起窒息,此时应立即就医。④用药期间不需忌食,除习惯性便秘者外,不用加服泻药。

氯硝柳胺

别名灭绦灵规格片剂:0.5g适应证治疗牛肉绦虫、猪肉绦虫、短膜壳绦虫等感染用法用量①驱牛肉绦虫和猪肉绦虫:空腹口服,应嚼碎后服下,成人常用量:每次1g,隔1h再服1g,2h后导泻,并可进食。②驱短膜壳绦虫:第一天1次1g,隔1h 1次,共2次,第2天,每次1g,连服6d不良反应偶可引起乏力、头晕、胸闷、胃肠道功能紊乱、发热、瘙痒等用药提示①儿童可研碎用少量开水送下。②可与甲氧氯普胺(灭吐灵)合用以防止节片被消化散出的虫卵因呕吐逆流入胃及十二指肠而引起的囊虫病。

双羟萘酸噻嘧啶

规格片剂:0.3g;软膏:3% 适应证用于治疗蛔虫病、蛲虫病、十二指肠钩虫病等用法用量①口服:蛔虫病,钩虫病,蛲虫病,每日1次,每次1.2~1.5g,睡前顿服。②每晚睡前以温水洗净****周围,再轻插入肛门内,挤出软膏1~1.5g即可,连用7d不良反应治疗剂量内不良反应很轻,可有恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻等,少数患者有头痛、眩晕、嗜睡、皮疹等。偶有谷草转氨酶活性升高用药提示①按每千克体重用药,剂量同上。1岁以下幼儿禁用。孕妇禁用。②发热病人暂缓给药。

左旋咪唑

别名盐酸左旋米唑,左咪唑规格片剂:25mg,50mg适应证对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差用法用量①驱蛔虫:口服,小儿剂量为2~3mg/kg。②驱钩虫:口服,100~200mg/d,饭前1h顿服,连服3d。③治疗丝虫病:100~300mg/d,分2~3次服,连服3d不良反应一般轻微。有恶心、呕吐、腹痛等,少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流行性感冒样证候群、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等,偶见蛋白尿,个别可见粒细胞减少、血小板减少,少数甚至发生粒细胞缺乏症(常为可逆性),常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即发型和Arthus过敏反应,可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个体病例可出现共济失调,感觉异常或视物模糊用药提示类风湿关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症。

阿苯达唑

别名丙硫咪唑,史克肠虫清规格片剂:0.2g,0.4g适应证本品为广谱驱虫药,驱除钩虫、蛔虫、鞭虫,还可用于治疗囊虫和包虫病用法用量口服:2岁以上小儿用量每次1片不良反应①少数病例有口干、乏力、嗜睡、头晕、头痛以及恶心,上腹不适等消化道症状。但均较轻微,不需处理可自行缓解。②治疗囊虫病特别是脑囊虫病时,主要因囊虫死亡释出异性蛋白有关,多于服药后2~7d发生,出现头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视物障碍、癫发作等,须采取相应措施(应用肾上腺皮质激素,降颅压、抗癫等治疗)。③治疗囊虫病和包虫病,因用药剂量较大,疗程较长,可出现谷丙转氨酶升高,多于停药后逐渐恢复正常用药提示2岁以下儿童不宜服用。

哌嗪

别名磷酸哌嗪片,枸橼酸哌嗪片规格片剂:0.25g,0.5g 适应证用于蛔虫和蛲虫感染用法用量口服:无需禁食,除便秘者外无需加导泻药。驱蛔虫:成人常用量每次3~3.5g,睡前顿服,连服2d。小儿按体重每次0.15g/kg,每日量不超过3g,睡前顿服,连服2d。驱蛲虫:小儿按体重50mg/(kg·d),2次分服,每日量不超过2g,连服7~10d不良反应①本品毒性低,副作用较轻,偶可引起恶心、呕吐、腹泻、头痛、感觉异常、荨麻疹等,停药后很快消失。②过敏者可发生流泪、流涕、咳嗽、眩晕、嗜睡、哮喘等。③偶可见病毒性肝炎样表现、瞳孔缩小、调节障碍、麻痹性斜视等。④白内障形成、溶血性贫血(见于葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏者)等较罕见用药提示①营养不良或贫血者应先予纠正,然后再服用本品。②六一宝塔糖:小儿驱蛔药,每粒含磷酸哌嗪0.2g。③本品对人体特别是儿童具有潜在神经肌肉毒性,应避免长期和过量使用。

第四节 抗丝虫病药及抗利什曼原虫药

喷他脒

别名戊烷咪规格注射剂:200mg适应证能杀灭利什曼原虫,治黑热病的疗效不及葡酸锑钠,仅用于对锑剂有耐药性或不能用锑剂的病例用法用量临时新鲜配制10%溶液,做深部肌内注射。剂量按体重5mg/kg,每日1次;静脉滴注:按体重5mg/kg,与5%葡萄糖液混合后静脉滴注,每日1次,15~20d为1个疗程不良反应肌内注射局部可发生硬结和疼痛,偶可形成脓肿;静脉注射易引起低血压以及其他严重即刻反应,某些是由于组胺释放所致;偶可引起肝肾功能损害、低血糖症或高血糖症、金属味、焦虑、头晕、头痛。神经质、晕厥、嗜睡、幻觉、疲乏无力、恶心、口渴、饥饿感、皮肤发红、皮疹、心动过速、心律失常、出血倾向等用药提示①肌内注射可引起局部硬结、血肿;②治疗早期可有发热及脾大;③可使肺结核病灶恶化。

葡萄糖酸锑钠

别名葡酸锑钠,斯锑黑克,可乐锑规格注射剂:6ml(内含五价锑0.6g,约相当于葡萄糖酸锑钠1.9g)适应证用于治疗黑热病用法用量肌内或静脉注射:一般成人每次6~9ml,每日1次,连用6~10d;或总剂量按体重90~130mg/kg(以50kg为限),等分6~10次,每日1次。小儿总剂量按体重150~200mg/kg,分为6次,每日1次不良反应与三价锑相仿,但较少而轻,一般病人多能耐受。有时出现恶心、呕吐、咳嗽、腹痛、腹泻现象,偶见白细胞减少。特殊反应包括肌内注射局部痛、肌痛和关节僵直。后期出现心电图改变(如T波低平或倒置、QT间期延长等),为可逆性,但可能为严重心律失常的前奏。肝、肾功能异常者应加强监测。罕见休克和突然死亡。仅少数有鼻衄、咳嗽、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、发热、腿痛或脾脏疼痛等反应用药提示①有大出血倾向、体温突然升高或粒细胞减少时,应停止注射。②有严重贫血或并发其他感染,应先治疗并发症,待一般情况改善后,再用本品。

乙胺嗪

别名海群生,益群生,枸橼酸,克虫神规格片剂:50mg,100mg适应证临床用于防治马来丝虫病和班氏丝虫病用法用量口服:一般每次200mg,每日3次,连服7d。也可大剂量短程疗法。用于马来丝虫症:可1次于睡前顿服1.5g。用于班氏丝虫病:总量3g,于2~3d服完不良反应药物本身引起的不良反应较低,可有厌食、恶心、呕吐、头痛、失眠等。但大量成虫与微丝蚴被杀死,释放出大量异体蛋白引起过敏反应,不同程度的表现为寒战、高热、皮疹、血管神经性水肿,关节肌肉酸痛等。反应轻微者可不必处理,严重时对症处理。另外服用本品个别患者可发生喉头水肿和支气管痉挛现象。甚至可出现窒息,应予注意观察。成虫死亡还可致局部炎症。其他尚有轻度蛋白尿、肝大等。一般1~2周即可消失用药提示应用本品前,应先进行驱蛔治疗,以免引起胆道蛔虫。

第五节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药

甲硝唑

别名灭滴灵,甲硝哒唑,甲硝基羟乙唑,灭滴唑规格片剂:0.2g;注射剂:50mg,100mg,500mg,1.25g适应证主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。

还可用于口腔厌氧菌感染用法用量治疗厌氧菌感染:①成人口服:每次0.2~0.4g,每日0.6~1.28g;②口腔含漱:可用甲硝唑含漱液,主要成分含甲硝唑0.1%;③静脉滴注:每次15mg/kg,维持量为7.5mg/kg,每6~8h一次。(每次500mg,于20~30min滴完,每8h 1次。1个疗程7d。)治疗破伤风:每日2.5g,分次口服或滴注不良反应①较轻,可见恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻,偶有荨麻疹、瘙痒、肢体麻木及感觉异常等。②如发现有中枢神经中毒症状,如头痛、神经衰弱、运动失调等,应立即停药。③凡精神病病人、孕妇、哺乳期妇女禁用。④肝功能不全者忌用用药提示①经肝代谢,肝功能不足者药物可蓄积,应酌情减量;②应用期间应减少钠盐摄入量,如食盐过多可引起钠滞留;③可诱发白色含珠菌病,必要时可并用抗念珠菌药;④可引起周围神经炎和惊厥,遇此情况应考虑停药(或减量);⑤可致血象改变,白细胞减少等,应予注意。

双碘喹啉

别名双碘方,双碘喹,双碘羟喹,迪安都喹,双碘喹啉规格片剂:0.2g适应证对阿米巴滋养体有作用,可用于治疗无症状或慢性阿米巴痢疾。对急性阿米巴痢疾较顽固的病人,宜与依米丁、甲硝唑合用,可收根治效果用法用量口服:小儿每次5~10mg/kg。连服14~21d不良反应轻度:恶心、呕吐、食欲缺乏、腹部疼痛;重度:过敏反应、甲状腺功能异常、肝功能受损用药提示对本品过敏者,对碘过敏、甲状腺肿大及严重肝肾疾病患者禁用。

依米丁

别名吐根碱规格注射剂:30mg,60mg适应证临床上用于治疗急性阿米巴痢疾急需控制症状者用法用量深部皮下或肌内注射:剂量为1mg/(kg·d),每日最大剂量不超过60mg,每日1次,1个疗程为4~6d,如需第2个疗程时必须间隔6周不良反应①局部反应:注射的部位可有疼痛,有时出现坏死及蜂窝织炎,甚至脓肿。②胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等。③神经肌肉反应:常见的有肌肉疼痛和无力,特别是四肢和颈部;有时可因全身无力而出现呼吸困难。④心脏反应:低血压、心前区疼痛、心动过速和心律失常,常是心脏受损的征象。心电图改变尤其是T波低平或倒置、QT间期延长,这些变化提示心肌早期中毒的征象用药提示①老年患者的剂量应减少50%。儿童的剂量也为1mg/(kg·d),可分2次注射,儿童的每个疗程不要超过5d。婴幼儿禁用。②本品不可由静脉注射给药,也不可口服或肌内注射。③注射后2h必须卧床休息,检查心脏与血压有无变化。禁酒及刺激性食品。

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