第六章
六、治疗精神障碍药
(一)抗精神病药
68.奋乃静 Perphenazine (口服常释剂型、注射剂)
本品又名氯吩嗪、羟哌氯丙嗪。本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相似,毒性较低,但其抗精神病作用、镇吐作用较强,镇静作用较弱,对幻觉、妄想、焦虑、紧张、激动等症状有效,用于抗精神病,也可用于症状性精神病及呕吐、焦虑等症。口服:用于呕吐和焦虑,一次2~4mg,一日1~3次;用于精神病,开始时一日6~12mg,逐渐增至一日30~60mg,分3次服用,服用后锥体外系反应较多,肝功能不良者禁用。服药期间忌饮咖啡类饮料:因咖啡中含有的咖啡因与吩噻嗪类药物可产生药理性拮抗作用,若同时饮用,将降低这类药物的作用。
忌饮酒类饮料:因酒中乙醇除和吩噻嗪类药物对中枢神经有相加的抑制作用外,后者还有抑制肝内乙醇酰氢酶活性而阻碍乙醇降解的作用,同时可加强并延长乙醇的中枢抑制和扩张血管等作用。忌食生痰发风食物:肥肉、鸡蛋、花生等油腻不易消化的食物和油炸食物,以及芥菜、香菇、大蒜、鳝鱼、蟹等都属生痰发风之物应忌食,以免生痰化热、上扰心窍而发病。忌食辛辣刺激性食物:辣椒、生姜、咖喱等辛辣刺激类食物,可引起神经兴奋而致失眠,使病情加重。本品注射剂可用于治疗精神病,肌内注射一次5~10mg,隔6小时1次或酌情调整。本品常用规格为每支2ml∶5mg、1ml∶5mg。
69.氯丙嗪 Chlorpromazine (口服常释剂型、注射剂)
本品又名冬眠灵、可乐静、氯普马嗪。本品系吩噻嗪类的代表药,为中枢多巴胺受体的阻断药,具有多种药理活性。抗精神病作用是由于本品阻断了与情绪思维有关的边缘系统的多巴胺受体所致,患者服用后,在不过分抑制情况下,迅速抑制精神分裂症患者的躁狂症状,减少或消除幻觉、妄想,使思维活动趋于正常。本品可用于治疗精神病,控制精神分裂症或其他精神病的兴奋躁动、紧张不安、幻觉、妄想等症状,对忧郁症状及木僵症状的疗效较差;还可镇吐,几乎对各种原因引起的呕吐,如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐均有效;也可用于治疗顽固性呃逆,但对晕动病呕吐无效;还可用于低温麻醉及人工冬眠,用于低温麻醉时可防止休克发生。本品与镇痛药合用,治疗癌症晚期患者的剧痛。本品治疗心力衰竭,并试用于治疗巨人症。口服用于精神患者,开始一日25~50mg,分2或3次服用,逐渐增至一日300~450mg,症状减轻后再减至100~150mg,极量每次150mg,一日600mg;用于呕吐,一次12.5~25mg,一日2或3次。
本品注射剂用于治疗精神病,肌内或静脉注射,一次25~50mg,极量每次100mg,一日400mg。本品常用注射液为每支1ml∶10mg、1ml∶25mg、2ml∶50mg。注射大剂量时可引起直立性低血压,用药后应静卧1~2h,血压过低时可静脉滴注去甲肾上腺素或麻黄碱升压。长期用药应定期检查肝功能。本品刺激性大,静脉注射时可引起血栓性静脉炎,肌内注射局部疼痛较重,可加1%普鲁卡因做深部肌内注射。本品主要不良反应有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘、心悸、偶见泌乳、乳房肿大、肥胖、闭经等,对肝功能有一定影响,偶可引起阻塞性黄疸、肝大,停药后可恢复。长期用药时,应定期检查肝功能。本品可发生变态反应,常见的有皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、粒细胞减少(此反应少见,一旦发生应立即停药)、哮喘、紫癜等;可引起眼部并发症,主要表现为角膜和晶状体混浊,或使眼内压升高。持续用药1年半以上者应进行眼科检查,有过敏史、肝功能不良、尿毒症及高血压患者慎用,冠心病者尤应注意,肝功能严重减退、有癫病史者及昏迷的患者(特别是用中枢抑制药后)禁用。本品有时可引起抑郁状态,用药时应注意。
70.氟哌啶醇 Haloperidol (口服常释剂型、注射剂)
本品又名氟哌醇、氟哌丁苯、卤比醇。本品为丁酰苯类药物,此类药物与吩噻嗪类的化学结构完全不同,但药理作用却相似,为一类强效抗精神药,可用于抗焦虑症、抗精神病,作用强而持久,对精神分裂症与其他精神病的躁狂症状都有效,镇吐作用亦较强,但镇静作用弱。本品主要用于各种精神分裂症对吩噻嗪类治疗无效者(本品可能有效),焦虑性神经官能症,呕吐及顽固性呃逆,与哌替啶合用,可增强其镇痛作用。口服,用于精神病,一日1或2次,开始时一次1~2mg,无效时可逐渐增加剂量,有效量一般为一日16~20mg,成人每日常用量为10~40mg;用于呕吐和焦虑,开始一日0.5~1.5mg,后酌情调整。本品注射剂主要用于治疗精神病,肌内注射一次5~10mg,一日2或3次,静脉注射以25%葡萄糖液稀释后在1~2min缓慢注入,每8小时1次,如好转可改口服。常用注射液为每支1ml∶5mg。曾有报道肌内注射后引起呼吸肌运动障碍,应用时应注意。服用后多见锥体外系反应,降低剂量可减轻或消失,尚可引起失眠、头痛、口干及消化道症状,大剂量长期使用,可引起心律失常、心肌损害,故心功能不全者禁用,孕妇忌用。
(二)抗焦虑药
71.艾司唑仑 Estazolam (口服常释剂型)
本品又名三唑氯安定、三唑氮、舒乐安定、忧虑定。本品抗焦虑、镇静作用与地西泮、阿普唑仑相同,安眠作用与硝西泮相似,具有高效的镇静、催眠、抗焦虑作用,主要用于失眠,也可用于焦虑、紧张、恐惧,还可用于抗癫和抗惊厥。成人口服,镇静,一次1~2mg,一日3次;失眠,1~2mg,睡前服;抗癫、抗惊厥,一次2~4mg,一日3次。用药须知参见“地西泮”(口服常释剂型)。
(三)抗抑郁药
72.阿米替林 Amitriptyline (口服常释剂型)
本品又名阿密替林、依拉维、氨三环庚素。本品为三环类抗抑郁药,可通过阻断脑内神经元突触前膜,抑制5-HT再摄取,增加突触间去甲肾上腺素或(和)5-羟色胺的含量而改善或消除抑郁状态。口服吸收快。本品适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。成人口服开始一次25mg,一日2~4次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至一日150~250mg。服后遇有视力减退、眼痛、低血压发作、幻觉、心律失常、尿潴留、皮疹、高热等须引起注意,采取相应医疗措施;遇有便秘、头晕、口干、恶心、多汗、失眠等应及时减量或停药。
交叉过敏,孕妇、哺乳期妇女慎用,老年人对本药敏感性增强,用量要减小,有急性心肌梗死恢复期患者慎用,支气管哮喘、心血管疾病、癫、青光眼、肝功能损害、甲状腺功能亢进、前列腺肥大、精神分裂症、尿潴留患者慎用。治疗期应定期随访检查,使用本药须注意个体化,饭后服药可减少胃部刺激,开始服药时先出现镇静,抗抑郁作用在1~4周才明显,维持治疗时,每晚1次顿服,但老年、少年与心脏病患者仍宜分服,对易发生头晕、萎靡等不良反应者,可在晚间一次顿服,突然停药可产生头痛、恶心等,宜在1~2个月逐渐减少用量,急性逾量中毒应采取支持和对症治疗。服用抗抑郁药期忌饮酒、吸烟:因酒中乙醇、烟中尼古丁和吸烟时产生的CO等有害物质,可随血液循环进入大脑,刺激脑细胞导致大脑功能减退,加重本病症状。忌辛辣食物:中医学将本病归于“郁症范畴,多因七情不遂,所愿不得而致病与肝脏密切相关,肝气郁结久则郁而化火”,而辛辣食物如蒜、姜、葱、辣椒等性属温燥,可加重本病。
73.多塞平 Doxepin(口服常释剂型)
本品又名多虑平、凯舒、Adapin。本品为镇静性较强的三环类抗抑郁药,作用机制与阿米替林相同,但抗抑郁作用较丙米嗪弱,主要用于焦虑性抑郁症或神经症性抑郁症。成人口服开始一次25mg,一日3次,然后渐增至一日150~300mg。本品常用规格为25mg/片。其他参见“阿米替林(口服常释剂型)”。