第十三章
十三、抗变态反应药
157.氯苯那敏 Chlorphenarnine （口服常释剂型）
本品又名扑尔敏、氯苯吡胺、氯屈米通、Chlortrimeton。本品抗组胺作用较强，用量小，不良反应小，适用于小儿，还有抗M胆碱受体作用和较轻的镇静作用。口服后15～60min起效，用于各种过敏性疾病，如过敏性鼻炎、皮肤黏膜过敏，同时还可用于虫咬所致皮肤瘙痒、水肿、药疹和接触性皮炎，并且与解热镇痛药配合，能缓解感冒症状。成人常用量：口服一次4mg一日2或3次。小儿常用量：口服一日按体重0.35mg/kg，分3或4次服，6岁以上可参照成人用量。本品不可应用于下呼吸道感染和哮喘发作的患者，可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类以及拟交感神经药等的作用。奎尼丁与本品同用时，其类似阿托品样的效应加剧，本品与三环类抗抑郁药同服时，可使后者增效。本品与食物、水或牛奶同服，可减少对胃刺激，其他参见“苯海拉明（口服常释剂型）”。服用氯苯那敏忌饮酒，因乙醇与氯苯那敏可发生不良反应。
158.苯海拉明 Diphenhydramine （口服常释剂型、注射剂）
本品又名 苯那君。本品为H1受体拮抗药，能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用，对中枢神经系统有较强的抑制作用，此外，有局麻、镇吐和抗M胆碱样作用以及镇静催眠和加强镇咳药的作用。口服后15～60min起效，一次给药可维持3～6h。本品可用于皮肤黏膜的过敏，如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎，以及其他瘙痒症，对虫咬症和接触性皮炎也有效，可减轻输血或血浆所致的变态反应，以及用于晕动病的防治和术后呕吐，帕金森病和锥体外系症状，能镇静、催眠，可术前给药。1%苯海拉明溶液可作为牙科用局麻药。治疗感冒或过敏所致咳嗽。口服一次25～50mg，一日2或3次。本品注射液注射于皮下易引起硬结，因此不宜作为一般局麻药应用。
深部肌内注射，一次20mg，一日1或2次，常用规格为1ml∶20mg。本品可引起头晕、头痛、嗜睡、口干、恶心等症状，服用后应避免驾驶车辆、操作仪器，少见的有气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍。交叉过敏，尤其是对其他乙酚胺类药高度过敏者对本品也过敏。本品可通过胎盘和乳汁吸收，孕妇和哺乳期妇女慎用，新生儿和早产儿禁用。婴儿与儿童用药过量可致易激动、幻觉、抽搐甚至死亡。老年人用药后容易发生长时间的滞呆或头晕。闭角型青光眼、幽门或十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、前列腺肥大、膀胱颈狭窄、甲状腺功能亢进、心血管病患者不宜用本品。肾衰竭时，给药的间隔应延长。本品可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋酰钠的吸收。本品和对氨基水杨酸钠同用可降低后者血药浓度。本品可增强中枢神经抑制药的作用，用于防治晕动病时，宜在之前1～2h，最少30min前服用。
159.赛庚啶 Cyproheptadine （口服常释剂型）
本品的H1受体拮抗作用较氯苯那敏、异丙嗪强，并有轻中度抗5-羟色胺作用和抗胆碱作用，能阻断5-羟色胺对血管、肠道和其他平滑肌的效应，并且能刺激食欲，使体重增加。口服吸收好，作用持续约8h，可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、鼻炎、偏头痛、哮喘等。口服一次4mg，一日3次。本品作为血管性头痛抑制药时，发作时口服初量4mg，需30min重复1次，以后每4～6小时口服4mg维持。本品可引起口干、嗜睡、乏力、头晕、恶心及食欲增强，服用时避免乙醇饮料。青光眼患者禁用，机动车驾驶员、高空作业者及老年体衰者慎用。过量抗组胺药对幼儿和婴儿可引起幻觉、中枢抑制、惊厥甚至死亡。
160.异丙嗪 Promethazine （口服常释剂型、注射剂）
本品又名非那根、抗胺荨、盐酸普鲁米近。本品为吩噻嗪类衍生物，作用较苯海拉明持久，除有中枢镇静作用外，亦具有增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用。口服吸收快而完全，起效时间为20min，抗组胺作用持续6～12h，镇咳作用可持续2～8h，主要在肝内代谢。本品主要用于皮肤黏膜过敏、晕动病、镇静、催眠、恶心、呕吐、术后疼痛以及作为全麻辅助用药，具体参见“苯海拉明（口服常释剂型）”。
口服：用于抗过敏，一次12.5mg，一日4次，饭后或睡前服用，必要时睡前25mg；止吐，开始时一次25mg，必要时可每4～6小时服12.5～25mg；抗眩晕，一次25mg，必要时一日2次；镇静催眠 ，一次25～50mg，睡前服用。本品注射剂供肌内注射或静脉注射给药。使用后偶有多噩梦、易兴奋、幻觉、皮肤光敏感性增加，用量过大可致手脚笨拙、行动古怪、面部潮红、发热、呼吸困难、抗M胆碱受体效应及锥体外系反应。持续使用如见嗜睡、胃部不适、视物模糊、反应迟钝、恶心、呕吐等症状时应引起注意。孕妇临产前1～2周停用此药，早产儿、新生儿禁用，哺乳期妇女、儿童、老人慎用，心血管疾病、闭角型青光眼、肝功能不全、高血压、胃溃疡、前列腺肥大、呼吸系统疾病、各种肝病、肾衰竭等慎用。用于防止晕动症时要及早服药。口服时，可与食物、牛奶同服，以减少对胃黏膜的刺激。
