第七章 (3)
本品对平滑肌有舒张作用，可使痉挛的外周血管扩张，而具降血压作用。可用于治疗妊娠高血压综合征。静脉注射首剂量为2.5～4g，用葡萄糖液稀释后缓慢注入，5min后以每小时1～2g维持，24h总量为30g。肾功能不全、心脏病患者慎用。
91.尼群地平Nitrendipine （口服常释剂型）
本品又名硝苯甲乙吡啶。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙拮抗药，对血管的亲和力比心肌大，可降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用，能降低总外周阻力，使血压下降。口服吸收良好，口服后30min收缩压开始下降，60min后舒张压下降，在肝内代谢，70%经肾排泄，适用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药合用。成人口服开始一次10mg，一日1次，以后按需调整为20～40mg，每日1次。对本品过敏者、严重主动脉瓣狭窄者应禁用本品，肝、肾功能不全者应慎用本品，老年人应用应适当减少剂量，用后少数患者可产生头晕、恶心、心悸等不良反应。
92.吲达帕胺 Indapamide （口服常释剂型、口服缓释制剂）
本品又名吲达胺、吲满胺、钠催离。本品降压作用未明，可能为周围血管阻力降低所致，由于降压作用出现的剂量远远小于利尿作用的剂量，故本品的利尿作用不能解释降压作用。长期服用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量，对轻、中度原发性高血压具有良好疗效，可治疗充血性心力衰竭时的水钠潴留水肿。成人常用量：口服一次2.5mg，一日1次，治疗高血压，可在4周后增至5mg，一日1次，老年人酌情减量。下列情况应慎用：痛风或高尿酸血症、肝功能不全、无尿或严重肾功能不全、糖尿病患者。老年人对降压作用与电解质改变较敏感，且常有肾功能变化，应用本品须注意。本品与其他降压药同用时降压作用增强。用药治疗期间应注意及时补钾。
93.酚妥拉明 Phentolamine （注射剂）
本品又名甲苄胺唑啉、瑞支亭、利其丁。本品为α受体阻滞药，对α1、α2受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力，口服生物利用度低。临床用于治疗血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛症、手足发绀症等，感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等。治疗血管痉挛性疾病，肌内注射或静脉注射，一次5～10mg，20～30min可按需重复给药。抗休克，以0.3mg/min的剂量静脉滴注。下列情况应禁用：严重动脉硬化及肾功能不全者、胃炎或胃溃疡者。下列情况应慎用：心绞痛、冠状动脉供血不足、心肌梗死。常见的不良反应有直立性低血压、心动过速或心律失常、恶心、呕吐等。
94.复方利血平 Compound Reserpine （口服常释剂型）
本品为利血平的复方制剂，每片内含利血平0.125mg、双肼屈嗪10mg、氢氯噻嗪12.5mg、氯化钾100mg。本品较单用利血平有更好的降血压作用。口服一次1～2片，一日2次。
95.复方利血平氨苯蝶啶 Compound Hypoensive （口服常释剂型）
本品为抗高血压药，主要成分有利血平、硫酸双肼屈嗪、氢氯噻嗪、氨苯蝶啶，具有降压和轻度镇静作用，治疗轻、中度高血压，对重度高血压可与其他降压药合用。口服一次1片，一日1次，维持量一次1片，每2～3日1次，依病情增减，应在医生指导下服用。活动性溃疡患者忌用，胃与十二指肠溃疡者慎用。不良反应偶有恶心、头胀、乏力、鼻塞、嗜睡等，减少用量或停药后即可消失。
（五）抗休克药
96.肾上腺素 Adrenalin （注射剂）
本品又名副肾素、副肾碱。本品对α、β受体均有激动作用，能使心肌收缩力加强，心率加快，心肌耗氧量增加，使皮肤、黏膜及内脏小血管收缩，但冠状血管和骨骼肌血管扩张。本品对血压的影响与剂量有关，常用剂量下收缩压上升，随着剂量增大，收缩压与舒张压均上升，此外还可扩张支气管及胃肠道平滑肌，可用于严重变态反应，常用于抢救过敏性休克。本品加入局麻药液中可延长脊神经阻滞时间。局部给药能收缩血管以减轻结合膜充血，控制皮肤黏膜的表面出血，松弛支气管平滑肌，控制哮喘发作。成人常用量：用于抗过敏，皮下或肌内注射0.2～0.5mg，必要时每隔10～15min重复1次，用量可逐渐增至每次1mg。
用于过敏性休克：皮下或肌内注射，初始量为0.5mg，随后静脉注射0.025～0.05mg，按需每隔5～15min重复给药1次。治疗支气管痉挛：皮下注射初始量0.2～0.5mg，必要时每隔20min至4h重复1次，逐渐增加至一次1mg。用于心脏停搏：稀释后心内注射或静脉注射，一次0.1～1mg，必要时每隔5min重复一次。下列情况应慎用：器质性脑损害、心血管病、糖尿病、青光眼、高血压、甲状腺功能亢进、帕金森病、心源性休克、外伤性或出血性休克，精神、神经疾病的症状恶化者。本品用量过大或皮下注射时误入血管后，可引起血压突然上升而导致脑出血。常见不良反应为心悸、头痛，有时可引起心律失常，严重者可引起心室颤动而致死。
97.去甲肾上腺素 Noradrenaline Bitartrate （注射剂）
本品为儿茶酚胺类药，是强烈α受体激动药，同时也激动β受体。激动α受体可引起血管收缩，血压升高，冠状动脉血流增加；激动β受体使心肌收缩加强，心排血量增加。α受体激动的心脏方面的主要表现为心肌收缩力加强，心率加快，心排血量增加。升压过高可引起反射性心率减慢，同时外周阻力增加，因而心排血量可有所下降。临床上一般采用静脉滴注，静脉给药起效迅速，停止滴注后作用维持1～2min，大部分以代谢产物经肾排泄。用于治疗急性心肌梗死、体外循环、嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压。对血容量不足所致的休克或低血压，本品作为急救时补充血容量的辅助治疗。
用葡萄糖氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注给药。常用量：初始以8～12μg/min速度滴注，按需调整滴速以达效果，维持量为每分钟2～4μg，必要时可超过上述剂量，但须保持或补足血容量。下列情况应慎用：缺氧、闭塞性血管病、血栓形成者、孕妇。老年人长期或大量使用可使心排血量降低，用药后可导致生命器官血流量减少，尿量减少，缺氧和酸中毒，逾量可出现严重头痛、高血压、呕吐，甚至抽搐。使用本品治疗心肌梗死时应忌饱餐：因饱餐后胃的体积增大，可抬高横膈肌，影响心脏搏动而加重症状。忌烟酒：因烟酒可使血压升高，冠脉收缩等而使心肌梗死加重。忌辛辣食物：辛辣食物易引起便秘，患者排便困难，导致排便时心肌耗氧增加，加重梗死症状。
98.异丙肾上腺素 Isoprenaline （注射剂）
本品又名喘息定、治喘灵。本品作用于支气管β2肾上腺素受体，扩张支气管平滑肌，激动β1肾上腺素受体，加快心率、增强心肌收缩力，增加心脏传导速度，扩张外周血管，减轻心负荷，纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。静脉注射后作用于β1肾上腺素受体，作用可维持1h，治疗心源性或感染性休克、完全性房室传导阻滞、心搏骤停、支气管哮喘。常用量：救治心脏停搏，心腔内注射0.5～1mg；治疗三度房室传导阻滞，心率＞40／min时，可以本品0.5～1mg加在5%葡萄糖注射液200～300ml中缓慢静脉滴注。甲状腺亢进、高血压、心绞痛、冠状动脉供血不足、糖尿病患者慎用。本品与其他拟肾上腺素药合用可增效，但不良反应也增多。常见不良反应有口咽发干、心悸，少见头晕、目眩、面潮红、乏力等。
99.间羟胺 Metaraminol （注射剂）
本品又名阿拉明。本品直接激动α受体，对心脏β1受体也有激动作用，由于血管收缩，收缩压和舒张压均升高，使心率相应减慢，对心排血量无大影响。本品升压效果比去甲肾上腺素稍弱，但较持久，有中度加强心脏收缩作用，无局部刺激。肌内注射10min起效，皮下注射5～20min起效，作用持续约1h，主要经肾排泄。本品可用于治疗各种休克及手术时的低血压，也可用于心肌梗死性休克。成人肌内或皮下注射常用量2～10mg。静脉注射初始剂量为0.5～5mg，继而静脉滴注，用于重症休克。静脉滴注：将本品15～100mg加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml内，调节滴速以维持理想的血压。成人极量每次100mg（每分钟0.3～0.4mg）。对甲状腺功能亢进症、高血压、充血性心力衰竭及糖尿病患者慎用，连续使用可引起快速耐受性，不宜与碱性药物共同滴注，因为可引起药物分解。有蓄积作用，用药后血压上升不明显，须观察10min以上再决定是否增加剂量。
100.多巴胺 Dopamine （注射剂）
本品又名3-羟酪胺、儿茶酚乙胺。本品为体内合成肾上腺素的前体，具有α受体、β受体激动作用，可增强心肌收缩力，增加心排血量，加快心率作用较轻微，轻度收缩周围血管，升高动脉压，扩张内脏血管，增加血流量，使肾血流流量及肾小球滤过率增加，促使尿量及钠排泄量增多，能改善末梢循环，明显增加尿量，对心率无明显影响，此为其优于其他血管收缩药之处。本品适宜于各种类型休克，包括中毒性休克、心源性休克、出血性休克、中枢性休克等，补充血容量效果不佳的休克，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。成人常用量：静脉滴注，一次20mg，稀释后缓慢滴注；极量静脉滴注，每分钟20μg/kg，将本品20mg加入5%葡萄糖溶液200～300ml中静脉滴注，开始以每分钟滴入70～100μg，以后按需可加快速度或加大浓度。下列情况应慎用或禁用：嗜铬细胞瘤、闭塞性血管病、频繁的室性心律失常。滴注本品须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。大剂量时可使呼吸加速、心律失常，停药后症状即消失。过量可致快速型心律失常。
101.多巴酚丁胺 Dobutamine （注射剂）
本品又名杜丁胺。本品为选择性心脏β1受体激动药，能增强心肌收缩力，增加心排血量，但对心率的影响远小于异丙肾上腺素，其改善左心室功能的作用优于多巴胺。口服无效，静脉注入1～2min起效，10min左右作用达高峰，持续数分钟，主要经肾排出。本品可用于心排血量低和心率慢的心力衰竭者。常用量：静脉滴注250mg，加入5%葡萄糖注射液中稀释后滴注，每分钟2.5～10μg/kg。下列情况应慎用：心室颤动、高血压、严重的机械性梗阻、室性心律失常。梗阻型肥厚性心肌病患者禁用。不良反应有心悸、恶心、头痛、胸痛、气短等。
（六）调脂及抗动脉粥样硬化药
102.辛伐他汀 Simvastatin （口服常释剂型）
本品又名新伐他汀、塞瓦停、斯伐他汀、舒降脂。本品为HMG-CoA还原酶抑制药，能使胆固醇合成减少，使LDL受体合成增加，结果使胆固醇和LDL水平明显降低，中度降低血三酰甘油和增加血HDL水平。本品进食后服用吸收良好。可用于治疗高胆固醇血症。适用于原发性高胆固醇血症（Ⅱa及Ⅱb型）。成人常用量：口服10～20mg，每日1次，晚餐时服用，按需调整剂量，每日最大剂量不超过80mg。不推荐用于孕妇、哺乳期妇女。有活动性肝病或血清氨基转移酶持续升高者、对本品有过敏者忌用本品；对其他HMG-CoA还原酶抑制药过敏者慎用本品。
