当人患病时，采用手术切除患处的治疗法在很早以前就开始采用了。进行这样的手术，患者要忍受极度的疼痛。中国古典文学名著《三国演义》第75回中，有一段脍炙人口的“关云长刮骨疗毒”故事。为了刮去箭毒，华佗说：在僻静处立一木柱，柱上钉锁环，把你手臂穿在环中，用绳子捆牢，再用被子把你的头蒙起来。所以要这样做，是担心你怕疼。为了减轻和消除病人的剧烈疼痛，使手术能够顺利进行，并且取得比较好的效果，许多医学家都在努力探索能使病人在手术过程中无疼痛感觉的方法。西方医学界在19世纪才找到可用于手术麻醉的药物，并以此代替中世纪进行手术时放血、棒击病人头部，使病人休克或昏迷的原始“麻醉”方法。中国古代医学家发现麻醉药比西方早2000多年。
据有关史料记载，公元前5世纪，战国时期著名医家扁鹊曾用使人“迷死三日”的麻醉药酒，为病人施行“剖胸探心，易而置之”的手术。扁鹊姓秦，名越人，战国时期齐国卢邑（今山东长清县）人，也有记载为勃海郡莫阝人（今河北任东莫阝州镇）人。扁鹊长期在民间行医，足迹踏遍齐、赵、卫、郑、秦诸国，创造出许多医学史上的奇迹，被尊为中医学之祖。关于他使用麻醉药酒做手术的故事载于《列子·汤问篇》。
据说鲁公扈与赵齐婴二人，同时请扁鹊治病。病好后，扁鹊对他们说：“你们俩的外感病已经用药物治好了。但是，你们身上还有一种病，是不能用药物治好的。”公扈、齐婴惊疑地问扁鹊是怎么回事，扁鹊回答说：“公扈善于思考问题，但是胆子小，优柔寡断，这叫‘志强而气弱’；齐婴不善于谋虑，但胆大敢干，这叫‘志弱而气强’。假若把你们两人的心互相换一换，那就两全其美了。”二人听后，思索片刻，表示同意。于是，扁鹊让他们同时喝一种“毒酒”（实为麻醉药），两人都“醉”死三天，扁鹊便剖开他俩的胸膛，将心脏取出，互相交换，然后缝好伤口，敷上“神药”。调养了几天，公扈和齐婴都恢复了健康。两人告别了扁鹊回家，公扈回到了齐婴的家里，而齐婴却跑到了公扈家。两家的妻子见了都不认识，感到非常惊讶，于是去打官司，最后请出扁鹊作证人，才解决了问题，这个故事很虚妄，只是古人的一种幻想。然而，联想到今天人工心脏、人工肾等器官的移植，说明古代文献中所记载的这些幻想，是很有积极意义的。
公元2世纪，著名外科专家华佗采用“酒服麻沸散”麻醉，成功地施行腹腔肿物摘除等“刳腹破背，抽割积聚”手术，则是有确凿证据的史实。
华佗，字元化，东汉末年沛国谯县（今安徽省亳县）人，大约生活在汉冲帝永嘉元年（公元145年）到汉献帝建安十三年。他一生致于医疗实践，对内、外、妇、儿等科都有很高造诣，在疾病的诊断、治疗和体育保健等方面都有卓越成就。尤其突出的是，他是世界上第一个应用全身麻醉进行腹腔手术的人，为世界文明做出了重大贡献，在中国乃至世界医学史上占有重要地位。
消除疼痛是进行外科手术的重要条件。大约成书于战国时期的《山海经》对许多药物的性能和功用都有论述。其中记有一种叫草荔的植物，具有镇痛作用。成书于汉朝的药学著作《神农本草经》有“莨子……多食令人狂走”的记载。莨子就是莨菪子。据现代科学分析，它的主要成分是莨菪碱，具有镇痛和麻醉作用。书中还提到羊踯躅，据说是因为羊吃了这种草以后踯躅不前而得名，也叫闹羊花，这是后世常用的麻醉药。华佗继承了前人的这些可贵经验，并且同自己的临床实践相结合，经过反复实验，不断改进，终于研制出一种全身麻醉剂——麻沸散，并成功地运用于胸腹部大手术，在外科学和麻醉学方面做出了前所未有的突出成就。
据《后汉书》和《三国志》等史书记载，华佗对于疾病郁结于身体内部，吃药、针灸都治不好的患者，采用手术治疗。在动手术前，他先让病人用酒冲服麻沸散，等到病人全身麻醉，失去知觉后，就开始做手术。若是“积聚”（类似肿瘤），就割除掉；若是疾病发生在肠、胃，就把肠、胃切开，除去疾秽，洗涤干净，然后仔细缝合，再在切口处敷上药膏。四五天以后伤口就能愈合，一个月以后就可以平复如故，行动如常。
华佗利用全身麻醉和手术的方法，救治了不少用其它方法不能治愈的垂危病人。
有一天，天刚蒙蒙亮，华佗一家正酣然入睡，突然，砰砰的敲门声把华佗一家人都震醒了。
徒弟小阿跑到门口看，只见两个人抬着一个约莫40来岁的病人，两手捂着肚子，额上汗珠儿直冒，嘴里哎哟、哎哟呻吟不停，痛得直在担架上打滚。小阿见状赶紧跑进来告诉华佗说；“先生，来了急症病人，得马上抢救。”华佗匆忙披衣起床，通过望色、切脉、按诊腹部，诊断为肠痈病（急性阑尾炎）。他吩咐弟子说：“小阿，快拿针来，先扎两针试试看。”说着，又取出几丸药，让患者用白开水服送。扎针服药后，患者稍稍安静了片刻。过了一会儿，疼痛更剧烈，呻吟也更历害了。随来的中年妇女央求说：“华大夫，您行行好吧，我家就靠孩子他爸这个劳动力啊！”华佗安慰说：“甭着慌，有办法的，万一不行就开刀。”患者的家属听说要开刀，有些恐惧，又求情说：“开刀多可怕呀。华大夫，您还是另外想个办法吧！”华佗解释说：“这个病，扎针吃药都不顶用，如果不开刀，病情势必恶化，那就十分危险。你不要怕，这样的手术我们已经做过不少了，效果都很好呢。”病人家属这才勉强同意开刀，但惊恐疑虑的情绪未完全消除。华佗让弟子们将“麻沸散”及手术刀具取来，先让患者用酒吞服“麻沸散”。病人开始还在呼叫呻吟，不久就安静地躺着不动了，逐渐失去了知觉，就好像醉死了一样。华佗让弟子小阿和小普做助手，随即动手开刀。剖开腹部一看，里边全是脓血，腥臭冲鼻，原来阑尾已经溃烂，难怪患者那么惨叫疼痛。华佗首先将脓血和污秽清除掉，再把阑尾割去，又用药水把患部洗涤干净，然后缝合起来，敷上一种特效的药膏（当时称为“神膏”，可惜已经失传）。四五天之后，创口逐渐愈合。过了一个月左右，病人恢复了健康。后来，患者和家属专程前来拜访。向华大夫表示感谢。
又有一次，有一个人患病，请华佗治疗。华佗说：“你的病很深，只有剖腹开刀才能见效。
然而治好以后，你的寿命也不会超过10年。你就忍受一点算了吧！”那个人忍受不了病魔的折磨，坚决要求华大夫给他开刀做手术。华佗照例先让病人用酒吞服“麻沸散”，使他失去知觉，然后用锋利的手术刀剖开他的腹部，将腹腔内的溃烂部分清除掉，然后缝合起来，涂药敷治。疾病很快就好了。那个人十分激动地说：“华大夫，能健康愉快地活上二三年，比痛苦地活10年还要强呢！”
上述病例说明华佗已经能够成功地进行诸如腹腔肿物摘除、胃肠吻合等大手术。华佗在1700年前，之所以能成功地进行这样高明而成效卓著的腹腔外科手术，是和他已经掌握了麻醉术分不开的。他是中国第一个用麻醉法的人，也是全世界最早运用麻醉法的人。全身麻醉术的创制成功，使许多看来难以进行的大型外科手术变为可能，这样就扩大了外科手术治疗的范围，为人类战胜疾病痛苦提供了新的手段，同时也为医学的发展开拓了新的研究领域。这不仅在中国医学史上是一个重大发明，在世界医学史上也是一项杰出贡献。华佗的麻醉法曾经传到朝鲜、日本、摩洛哥等国。据拉瓦尔在《世界医药学史》中说：“阿拉伯人使用麻醉剂可能是中国传去的，因为中国名医华佗是擅长此术的。”欧美各国的医学界，直到19世纪初期才施行全身麻醉法。这和华佗相比，晚了1600多年。
华佗运用全身麻醉进行外科手术的方法，对于那种克服疾病完全抱着消极态度，认为“身体发肤受之父母，不敢毁伤”的迂腐见解也是一个有力的批判。他从朴素的唯物主义立场出发，破除封建迷信。敢于革新创造，为了给人治病，不但“毁伤发肤”，而且敢于开肠破肚，大胆进行手术治疗，表现了高度的科学态度和大无畏的革命精神。华佗的这种高超医术，在当时世界医学界中也是首屈一指的。
华佗医技精湛，名扬四海。然而，他不为名利所诱，不为威武所屈，最后惨遭曹操的杀害。
他生前曾把自己的丰富经验进行了总结，写成了多种医著。临死前，他把整理的一部医学书稿交给狱吏，并告诉他说：“此书可以救治人，你留着吧！”但是狱吏怕受牵累，不敢接受。华佗也不强人所难，向他索取柴火，将书烧掉了。所以华佗的医术没有专门著述流传下来。他的弟子曾经把他的经验辑录成书，但是也只有书名散见于一些史籍和医书中，而内容却大部分亡失了。此后1000多年，“酒服麻沸散”的药方也就失传了。麻沸散的失传是人类医药学史上的一大损失。
此后，古人重新研制并使用过一些麻醉药，如晋唐时期的乳香酒、乌头酒，宋元时期的睡圣散，明清时期的蒙汗药，但都未能达到完全有效的麻醉要求。为此，后人十分惋惜“麻沸散”处方的失传。
由于中药的组方配伍犹如“魔方”，数味药组合而成的方剂，其疗效绝不是单味药疗效的相加。例如，张仲景所制“四逆汤”一方中的甘草、并无强心功效，而加上单用时强心作用并不明显的附子之后，却使该方具有明显的强心作用。因此，重新摸索“麻沸散”的配方是一件极其困难的事。古人的中医药学方面积累的经验，来源于无数次临床人体应用的检验，而其理论古朴简奥，难以准确理解和掌握。因此，每一则药方往往蕴含着几代人的心血，一旦失去便难以再现。这也许是中医药学重继承、讲尊古的重要原因。
几年前，我国外科医师和麻醉师合作，用曼陀罗花等作为手术麻醉剂，取得可喜的效果，使湮没的中药麻醉剂重放异彩。实践证明，它不仅效果可靠，使用安全，而且有抗休克、抗感染的优越性，是其它麻醉剂所不能比的。
