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第14章 抗胆碱药 (2)

第一节 抗胆碱药 (2)

7.治疗癫持续状态因本品具有解除平滑肌痉挛、改善组织缺氧和能量代谢等作用,故对控制抽搐有一定效果。用法:东莨菪碱0.6mg加10%葡萄糖注射液500ml缓慢静脉滴注,1/d,连用3d,第4日开始改为口服,每次10mg,3/d。

8.治疗神经阻滞之心肌损害据报道,房崇村等应用东莨菪碱治疗神经阻滞之心肌损害患者,亦获显著疗效。应用氯丙嗪,舒必利等神经阻滞药出现心电图异常者进行研究,治疗组42例,给予东莨菪碱0.6mg加入5%葡萄糖注射液500ml静脉滴注;对照组42例给予ATP,辅酶A,维生素(C,B6)及10%******10ml如前静脉滴注,1/d,疗程均为2周。结果:治疗组有效率为90%,对照组为21%(P<0.01)。其机制可能与抗胆碱的作用有关。[房崇村,王春,韩静,等.东莨菪碱治疗神经阻滞所致心肌损害对照研究,中国神经精神疾病杂志,2002,28(2):124]

9.治疗蚕蛹所致中毒性脑炎将患者随机分为两组,治疗组63例,对照组52例,治疗组予东莨菪碱0.3~0.9mg加入5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注,1/d。对照组予低分子右旋糖酐注射液500ml静脉滴注,1/d。其他的治疗措施,如持续吸氧,保持呼吸道通畅,使用能量合剂及肾上腺糖皮质激素,纠正水、电解质平衡失调,烦躁不安者适当应用镇静药,应用抗生素预防感染等两组相同。结果:两组分别显效(经治疗24h后症状与体征明显好转)38,20例;有效22,17例;无效3,15例;总有效率分别为95%,71%;治疗组的显效率及总有效率均高于对照组(均为P<0.05)。治疗组无效者经继续治疗5~7d后症状消失;对照组无效者加用东莨菪碱后2~3d病情好转,继续治疗8~12d后症状消失。治疗组63例在治疗过程中出现不同程度心慌、面红、尿潴留、口干,减量、停药后症状消失,无1例因不良反应而停止治疗,对照组无明显的不良反应。[盛丰华,涂连栋,王泽金.东莨菪碱治疗蚕蛹所致中毒性脑炎63例报告.新医学,2002,33(2):92]

10.抢救重型流行性乙型脑炎治疗组58例,在综合治疗基础上加用东莨菪碱0.3~0.6mg,静脉推注,间隔15~30min 1次。结果:治疗组治愈48例,有效8例,无效2例。治疗组有效率为73.21%。两组有显著性差异(P<0.05)。且治疗组在退热、止惊、催醒、改善呼吸方面较对照组时间明显缩短(P<0.05)。治疗组4例有腹胀,但停药后症状消失。作者认为,东莨菪碱具有明显改善呼吸止惊、催醒、促进脑功能恢复的作用,显著优于对照组,对缩短病程,降低病死率,提高治愈率,减轻神经系统的损伤,减少神经系统后遗症,均有较好的疗效。

11.控制******依赖者急性戒断症状据报道,吴乐平等对62例******依赖者采用氢溴酸东莨菪碱平衡麻醉法进行脱毒、麻醉治疗首先予异丙嗪50mg,哌替啶50mg,加入10%葡萄糖注射液250ml快速静脉滴注。然后将氢溴酸东莨菪碱(0.03~0.06mg/kg)加入5%葡萄糖氯化钠注射液500ml内静脉滴注,逐渐达到莨菪化,维持时间10~14h,1/d,一般连续进行3~4d治疗,并在治疗前给予普萘洛尔、谷维素、******和心理治疗,在治疗后应酌情选用中医药配方辨证施治,或予小剂量抗精神病药进行对症治疗。结果:经3~4d内快速完成后,62例患者急性戒断症状控制良好,全部顺利完成脱毒治疗,平均住院8.3d,其中61例作尿吗啡定性检测(-),18例纳洛酮催瘾试验(-)。作者认为,戒断症状在前3d内反应剧烈,脱毒时宜采取复合药物进行平衡麻醉,东莨菪碱的使用剂量应根据病人的体质、体重、个人耐受性、滥用毒品史的不同,按达到平衡麻醉的要求灵活掌握。[吴乐平,邓厚才,张迪然.东莨菪碱控制******依赖者急性戒断症状的临床观察.中国医院药学杂志,2001,21(1):32]

山 莨 菪 碱

【药理】本品为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,作用与阿托品相似或稍弱。通称“654”,其天然品称为“654-1”,用人工合成方法制得的产品称“654-2”。654-1与654-2的作用与用途基本相同,惟后者的不良反应略大。两者都可使平滑肌明显松弛,并能解除血管痉挛(尤其是微血管),同时有镇痛作用,但扩瞳和抑制腺体(如唾液腺)分泌的作用较弱,且极少引起中枢兴奋症状。口服吸收较差,注射后迅速从尿中排出。临床上用于血管性疾患,感染中毒性休克、血管性疾病、各种神经痛、眩晕病以及眼底疾患等。

【制剂】片剂:每片5mg,10mg。注射液:每支1ml(5mg),10ml(10mg),1ml(20mg)。

【注意】

1.脑出血急性期及青光眼患者忌用。

2.本品可出现面红、口干、轻度扩瞳、视近物模糊等,个别患者可有心率加快及排尿困难等症状,一般多在1~3h内消失。长期使用本品,不致蓄积中毒。

3.在应用本品时,宜结合其他治疗措施(如抗菌药物的使用等)。

【临床新用途】

1.治疗输液、输血反应用山莨菪碱治疗输液、输血反应患者,有效率为94%,其中70%在3~8min寒战消失,体温1h恢复正常。方法:山莨菪碱10mg(反应严重者可用20mg)加50%葡萄糖注射液20ml,静脉注射。

2.治疗疱疹性角膜炎有人用山莨菪碱治疗疱疹性角膜炎患者,有效率为88.7%,平均治愈时间为3.5d。方法:以1%丁卡因滴眼2次行表面麻醉后,有山莨菪碱3mg(0.3ml)做疱疹周围结膜下注射,2d 1次。

3.治疗银屑病有人用山莨菪碱治疗银屑病患者,效果显著,临床治愈率为95%。方法:山莨菪碱注射液10mg(10mg/1ml)加生理盐水1ml,混合后行曲池、足三里穴位注射,进针后待有针感再推注药液1ml(含山莨菪碱5mg),1/d,两侧穴位交替进行。20d为1个疗程。

4.治疗臀部肌注后硬结用山莨菪碱治疗臀部肌内注射后硬结患者,结果硬结消散或缩小,总有效率100%。方法:以乙醇棉球擦洗患部,取大小相宜的纱布用山莨菪碱注射液浸湿(不滴为度)后外敷;也可将新鲜土豆切成0.3~0.4cm厚的薄片,置山莨菪碱液中浸湿后外敷。每日更换1次,连用数日至愈。

5.治疗糖尿病严重溃疡与坏疽用山莨菪碱治疗糖尿病严重溃疡与坏疽患者,均全部治愈,平均治疗时间35.5d。方法:山莨菪碱30~80mg加入500~1000ml生理盐水中,静脉滴注,1/d,直至坏疽及皮肤感染创面清洁,改为30mg/d,或局部用山莨菪碱药棉湿敷至愈。

6.治疗肢端坏死用山莨菪碱治疗肢端坏死患者,治愈率为72%,总有效率为94%。其作用通过扩张血管而改善组织缺血缺氧状态,促进水肿吸收和炎症渗出减少。方法:山莨菪碱注射液10mg加右旋糖酐-40注射液50ml,经患侧股动脉在5~10min内注入,1/d或2d 1次,共8~20次。

7.治疗早期疖肿用山莨菪碱治疗早期疖肿患者,治愈率为84%,化脓率为16%,明显优于用乙醇棉球擦洗后外敷鱼石脂软膏对照组。这为山莨菪碱通过改善微循环,增强吞噬细胞功能而使早期疖肿消散的结果。方法:先以乙醇棉球擦洗患处,然后用山莨菪碱注射液(10mg/ml)浸湿纱布(不滴为度),外敷患处,2/d。也可以用浸湿山莨菪碱液的棉球外敷患处,6~8/d。

8.治疗肾移植后并发症用山莨菪碱治疗肾移植后并发症患者,预防用药可防止少尿、无尿发生,缩短多尿期,促进血肌酐恢复正常;治疗用药可增加尿量,促进肾功能恢复。这与山莨菪碱改善微循环,保护生物膜调节免疫作用等有关。方法:预防(术后发生少尿、无尿时):山莨菪碱10mg,静脉注射,4~8h 1次,连用4~10d。治疗(术后出现少尿或无尿时):山莨菪碱10~20mg,静脉注射,3~6/d;呋塞米20~40mg,静脉注射,3~6/d。二药交替使用,间隔时间2~4h,连用4~10d。用药2~5d后开始减每日用药量和给药次数(但患者在无尿期间不减药量及次数)。停药时先停用呋塞米,后停山莨菪碱。

9.治疗幼儿腹泻用山莨菪碱治疗幼儿腹泻患者,可使腹泻停止而愈,总有效率97%,其中95%仅注射1或2次即愈。作者认为,山莨菪碱可能通过抑制因胆碱能亢进所致胃肠循环障碍及超敏现象,调节自主神经功能亢进而止泻。方法:山莨菪碱0.25~0.5mg/kg体重,做腹泻特效穴(足外踝正下赤白肉际横纹处)注射。操作:与足板平行进针1.5cm,快速推注,1~2/d,左右侧交替注射。

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